[发明专利]用于治疗神经变性疾病的治疗剂的组合物有效
| 申请号: | 201280009288.8 | 申请日: | 2012-02-14 |
| 公开(公告)号: | CN103391780A | 公开(公告)日: | 2013-11-13 |
| 发明(设计)人: | I·加里姆博迪;L·墨菲 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号: | A61K31/436 | 分类号: | A61K31/436;A61K31/4745;A61K31/496;A61K31/52;A61K31/5377;A61K45/06;A61P25/00 |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 陈润杰;黄革生 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用于 治疗 神经 变性 疾病 组合 | ||
1.变构mTOR抑制剂和催化mTOR抑制剂的组合,其用于治疗或预防神经变性疾病。
2.根据权利要求1的组合,其用于治疗或预防神经变性疾病,其中所述变构mTOR抑制剂选自RAD001、西罗莫司、坦罗莫司和Deferolimus,且所述催化mTOR抑制剂选自BEZ235、CCG168、Ku-0063794、WYE-354和8-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-3-甲基-1-(4-哌嗪-1-基-3-三氟甲基-苯基)-1,3-二氢-咪唑并[4,5-c]喹啉-2-酮。
3.根据权利要求2的组合,其用于治疗或预防神经变性疾病,其中所述变构mTOR抑制剂是RAD001且所述催化mTOR抑制剂是BEZ235或CCG168。
4.根据权利要求3的组合,其用于治疗或预防神经变性疾病,其中:
-以1.4和1.6mg/kg/天之间的剂量施用所述RAD001并以2.4和2.6mg/kg/天之间的剂量施用所述BEZ235或CCG168;
-以1.3和1.7mg/kg/天之间的剂量施用所述RAD001并以2.3和2.7mg/kg/天之间的剂量施用所述BEZ235或CCG168;
-以1.2和1.8mg/kg/天之间的剂量施用所述RAD001并以2.2和2.8mg/kg/天之间的剂量施用所述BEZ235或CCG168;
-以1.1和1.9mg/kg/天之间的剂量施用所述RAD001并以2.1和2.9mg/kg/天之间的剂量施用所述BEZ235或CCG168;
-以1.0和2.0mg/kg/天之间的剂量施用所述RAD001并以2.0和3.0mg/kg/天之间的剂量施用所述BEZ235或CCG168;
-以0.8和2.2mg/kg/天之间的剂量施用所述RAD001并以1.8和2.6mg/kg/天之间的剂量施用所述BEZ235或CCG168;
-以0.6和2.4mg/kg/天之间的剂量施用所述RAD001并以1.6和2.8mg/kg/天之间的剂量施用所述BEZ235或CCG168;
-以0.4和2.6mg/kg/天之间的剂量施用所述RAD001并以1.4和3.0mg/kg/天之间的剂量施用所述BEZ235或CCG168;
-以0.2和2.8mg/kg/天之间的剂量施用所述RAD001并以1.0和3.5mg/kg/天之间的剂量施用所述BEZ235或CCG168;
-以0.01和3.0mg/kg/天之间的剂量施用所述RAD001并以0.5和4.0mg/kg/天之间的剂量施用所述BEZ235或CCG168;
-以0.01和5.0mg/kg/天之间的剂量施用所述RAD001并以0.01和5.0mg/kg/天之间的剂量施用所述BEZ235或CCG168;或者
-以0.01和10.0mg/kg/天之间的剂量施用所述RAD001并以0.01和10.0mg/kg/天之间的剂量施用所述BEZ235或CCG168。
5.根据权利要求3的组合,其用于治疗或预防神经变性疾病,其中以约1.5mg/kg/天的剂量施用所述RAD001且以约2.5mg/kg/天的剂量施用所述BEZ235或CCG168。
6.根据权利要求1至5中任一项的组合,其用于治疗或预防神经变性疾病,其中所述神经变性疾病选自亨廷顿舞蹈病、帕金森病、脊髓小脑性共济失调3型、阿尔茨海默病、运动神经元病和周围神经病变。
7.根据权利要求6的组合,其用于治疗或预防亨廷顿舞蹈病。
8.根据权利要求1至7中任一项的组合,其用于治疗或预防神经变性疾病,其中所述变构mTOR抑制剂和所述催化mTOR抑制剂经口服施用。
9.用于在需要此类治疗或预防的对象中治疗或预防神经变性疾病的方法,所述方法包括向此类对象施用有效量的变构mTOR抑制剂和催化mTOR抑制剂的组合。
10.根据权利要求9的方法,其中所述变构mTOR抑制剂选自RAD001、西罗莫司、坦罗莫司和Deferolimus,且所述催化mTOR抑制剂选自BEZ235、CCG168、Ku-0063794、WYE-354和8-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-3-甲基-1-(4-哌嗪-1-基-3-三氟甲基-苯基)-1,3-二氢-咪唑并[4,5-c]喹啉-2-酮。
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