[发明专利]合成（7-甲氧基-1-萘基）乙胺的新方法及其在合成阿戈美拉汀中的应用无效
| 申请号： | 201210576882.7 | 申请日： | 2012-12-27 |
| 公开（公告）号： | CN103073441A | 公开（公告）日： | 2013-05-01 |
| 发明（设计）人： | 王海平;池骋;池正明 | 申请（专利权）人： | 上海右手医药科技开发有限公司;浙江东亚药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C217/60 | 分类号： | C07C217/60;C07C213/02;C07C233/18;C07C231/02 |
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| 地址： | 201318 上海市浦东*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 合成 甲氧基 萘基 乙胺 新方法 及其 阿戈美拉汀 中的 应用 | ||
1.一种合成（7-甲氧基-1-萘基）乙胺（式（I））化合物的方法：
（I）,
所述方法包括将（7-甲氧基-1-萘基）乙酰胺（式（II））在“含氢硅氧烷-金属活化剂”还原体系中还原，生成式（I）化合物或其酸根盐，反应式如下：
。
2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述还原体系中的含氢硅氧烷是指含氢的硅氧烷单体或者聚合物。
3.根据权利要求1或2所述的合成方法，其特征在于：所述还原体系中的含氢硅氧烷是指1,1,3,3-四甲基二硅氧烷或聚甲基氢硅氧烷。
4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述还原体系中的金属活化剂是指含配体的金属络合物活化剂（MLn）。
5.根据权利要求1或4所述的合成方法，其特征在于：所述还原体系中的金属络合物活化剂（MLn）是指含配体的Rh, Ru, Pt, Ti, In, Ir, Mn, Re, Os, Pd, Fe或Zn的络合物，优选为Ti络合物。
6.根据权利要求5所述的合成方法，其特征在于：所述还原体系中的金属络合物活化剂（MLn）是指Ti(OiPr)4。
7.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述酸根可以是任意能与式（I）成盐的酸类，如HX（X = Cl, Br, I）、硫酸、甲磺酸、草酸等常规的酸。
8.一种从式（I）化合物开始合成阿戈美拉汀的方法，其特征在于通过根据权利要求1~7任一项的合成方法获得式（I）化合物或其酸根盐，使其与乙酸酐或者乙酰氯偶联。
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C07C 无环或碳环化合物
C07C217-00 连接在同一个碳架上的含氨基和醚化的羟基的化合物
C07C217-02 .醚化的羟基和氨基连接在同一个碳架的非环碳原子上
C07C217-52 .醚化的羟基或氨基连接在同一个碳架的除六元芳环以外的其他环的碳原子上
C07C217-54 .醚化的羟基连接在至少1个六元芳环的碳原子上和氨基连接在非环碳原子上或连接在除同一个碳架的六元芳环以外的其他环的碳原子上
C07C217-76 .带有连接在六元芳环碳原子上的氨基和连接在非环碳原子或同一碳架的除六元芳环以外的其他环碳原子上的醚化羟基
C07C217-78 .带有连接在同一碳架的六元芳环的碳原子上的氨基和醚化羟基
