[发明专利]一种利伐沙班中间体及其制备方法有效
| 申请号： | 201210576789.6 | 申请日： | 2012-12-26 |
| 公开（公告）号： | CN103896933A | 公开（公告）日： | 2014-07-02 |
| 发明（设计）人： | 蒋婧章;温颖玲;周伟澄 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 |
| 主分类号： | C07D413/10 | 分类号： | C07D413/10 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人： | 朱水平;王卫彬 |
| 地址： | 200040 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 利伐沙班 中间体 及其 制备 方法 | ||
1.一种如式I所示的化合物，
2.一种如式I所示的化合物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：溶剂中，在碱的作用下，将化合物II与化合物III进行反应，得到化合物I即可；所述的碱为C1~C4的烷基醇与碱金属所形成的碱；
3.如权利要求2所述的如式I所示的化合物的制备方法，其特征在于：所述的制备方法包括下述步骤：在5℃~25℃下，将化合物II的溶液、碱和化合物III混合后，在10℃~50℃进行反应，得到化合物I即可。
4.如权利要求2所述的如式I所示的化合物的制备方法，其特征在于：所述的溶剂为低级醇类，醚类，酮类，芳香烃，卤代烷烃，N,N-二甲基甲酰胺，N,N-二甲基乙酰胺，二甲基亚砜和乙腈中的一种或多种。
5.如权利要求2所述的如式I所示的化合物的制备方法，其特征在于：所述的溶剂为N,N-二甲基甲酰胺和甲醇的体积比为10:1~15:1的混合溶剂。
6.如权利要求2所述的如式I所示的化合物的制备方法，其特征在于：所述的C1~C4的烷基醇与碱金属所形成的碱为甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇锂、叔丁醇钠或叔丁醇钾；所述的化合物II与碱的摩尔当量比为1：（1~8）。
7.如权利要求6所述的如式I所示的化合物的制备方法，其特征在于：所述的化合物II与碱的摩尔当量比为1：（3~4）。
8.如权利要求2所述的如式I所示的化合物的制备方法，其特征在于：所述的化合物II与化合物III的反应摩尔当量比为1：（1~2）。
9.如权利要求3所述的如式I所示的化合物的制备方法，其特征在于：所述的制备方法中，将化合物II的溶液、碱和化合物III混合的温度为5℃~10℃。
10.如权利要求3所述的如式I所示的化合物的制备方法，其特征在于：所述的制备方法中，所述的反应的温度为20℃~30℃。
11.一种化合物IV的制备方法，其包括如下步骤：溶剂中，在酸性条件下，将化合物I水解得到化合物IV即可；
12.如权利要求11所述的化合物IV的制备方法，其特征在于：所述的酸性条件通过酸进行调配，所述的酸包括无机酸或有机酸；所述的无机酸为盐酸或硫酸；所述的酸的浓度为0.125mol/L~2mol/L。
13.如权利要求11所述的化合物IV的制备方法，其特征在于：所述的溶剂为水。
14.如权利要求11所述的化合物IV的制备方法，其特征在于：在制备化合物IV的方法中，反应温度为30℃~100℃。
15.如权利要求14所述的化合物IV的制备方法，其特征在于：在制备化合物IV的方法中，反应温度为70℃~100℃。
16.如权利要求11~15任一项所述的化合物IV的制备方法，其特征在于：在制备化合物IV的方法中，所述的化合物I由权利要求2~10任一项所述的制备方法制得，再进行所述的化合物IV的制备方法；
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