[发明专利]精氨酸布洛芬片剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种精氨酸布洛芬片剂及其制备方法。

背景技术

布洛芬是临床上常用的非甾体消炎、镇痛药，其镇痛作用显著。布洛芬几乎不溶于水，其片剂的药动学参数T_max值(达到最大血药浓度的时间)为1.5-2小时，起效相对较慢。精氨酸布洛芬，是布洛芬的精氨酸盐，属水溶性衍生物，报道的剂型有糖浆剂及颗粒剂2，均为水溶性速效制剂，增加了体内吸收速率。但糖浆剂及颗粒剂虽然能达到速效，存在的问题是味辛辣，病人耐受性差。且生产储存占用空间大，辅料所占比例大，成本高。以精氨酸布洛芬为原料制成的片剂与布洛芬片剂相比缩短了起效时间，T_max值为0.5小时。与精氨酸布洛芬糖浆剂及颗粒剂相比由于不是水溶液，所以服药时没有辛辣感，增加了病人的耐受性。另外，精氨酸布洛芬片剂生产、储存及病人携带、服用均比精氨酸布洛芬糖浆剂及颗粒剂方便，且片剂辅料及制剂包装也较其他制剂简单价廉。是一个很有应用前景的布洛芬速效制剂。

公开号为CN101390844A的中国专利申请中公开了一种精氨酸布洛芬片剂及其制备方法，该精氨酸布洛芬片剂易潮解且未能掩盖药物的刺激性气味，为服用带来了不便，尤其是小儿用药不便。此外，该精氨酸布洛芬片剂需大量辅料，成本高昂。

发明内容

为克服现有精氨酸布洛芬片剂中辅料用量大的缺陷，寻找一种辅料用量少且又便于进行压片的精氨酸布洛芬片剂，本发明的目的是提供一种精氨酸布洛芬片剂。

本发明的另一目的是提供一种精氨酸布洛芬片剂的制备方法。

本发明提供的精氨酸布洛芬片剂，按重量百分比含有90.01～99.00%的精氨酸布洛芬以及余量的辅料。

优选地，所述片剂按重量百分比含有90.05～96.00%的精氨酸布洛芬以及余量的辅料；更优选按重量百分比含有90.10～95.00%的精氨酸布洛芬以及余量的辅料；最优选按重量百分比含有90.50～93.00%的精氨酸布洛芬以及余量的辅料。

其中，所述辅料选自稀释剂、崩解剂、粘合剂、润湿剂、润滑剂、矫味剂、着色剂、包衣材料中的一种或多种。

优选地，所述辅料按重量包括以下成分：

崩解剂：          12～20份；

包衣材料：        10～20份；

润滑剂：          2～7份。

以上辅料中，所述崩解剂选自淀粉、低取代羟丙基纤维素、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠中的一种或多种；所述润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸、微粉硅胶、滑石粉中的一种或多种；所述包衣材料选自薄膜包衣预混剂、甲基丙烯酸共聚物、羟丙甲纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇中的一种或几种。

本发明提供的精氨酸布洛芬片剂制备方法，包括以下步骤：

（1）取精氨酸布洛芬粉碎后过80目筛，然后与崩解剂混匀，再加入粘合剂制软材；

（2）将步骤（1）所得软材进行制粒并干燥得干颗粒；

（3）将步骤（2）所得干颗粒和0～70%重量的润滑剂混匀形成混合物，取包衣材料配制成质量百分比为10～20%的包衣液，对所述混合物进行包衣；

（4）将步骤（3）所得包衣后的颗粒与剩余润滑剂混合，压片后即得所述精氨酸布洛芬片剂。

步骤（2）所述粘合剂选自纯化水、乙醇、1～10wt%的聚乙烯吡咯烷酮水溶液、1～10wt%的羟丙甲纤维素水溶液、任意比例乙醇水溶液中的一种或多种。所述粘合剂的用量无特别限定，可由本领域技术人员根据制软材的要求进行选择。

所述步骤（2）中，将步骤（1）所得软材过40目筛后进行摇摆制粒，所得湿颗粒在50～70℃下干燥，再经40目筛整粒得干颗粒。

所述步骤（3）中，包衣之前的干颗粒可以加入或不加入部分润滑剂，其作用是防止干颗粒带电影响后续包衣效果。润滑剂加入的量可根据干颗粒的带电情况由本领域技术人员确定。

所述步骤（3）中，将所述混合物采用底喷式流化床进行包衣，包衣过程的温度维持在30～45℃，包衣过程结束后所得的颗粒继续在所述流化床中干燥5～15min，其干燥失重不超过1wt%。

所述步骤（4）中，所述包衣后的颗粒与润滑剂在三维运动混合机中混合2～8分钟。

本发明的精氨酸布洛芬片剂具有如下特点:

（1）起效快，溶出度试验表明，15分钟可溶出90%以上，相对于普通布洛芬片剂平均血药浓度于药后2.0h达峰，本发明片剂可于服药后0.5h达峰，能够满足速效解热、快速镇痛的需要，满足了临床的不同需求。