[发明专利]钯催化合成取代苯丙氨酸及取代苯基乳酸衍生物的方法

权利要求书

1.钯催化合成取代苯丙氨酸及取代苯基乳酸衍生物的方法，其特征是以氮端或氧端保护、羧基端引入8-氨基喹啉的丙氨酸或乳酸为原料，以芳基碘为芳基化试剂，以醋酸钯或三氟醋酸钯为催化剂，以银盐作为添加剂，在有机溶剂中，在75 ^oC反应3~24小时，经柱层析纯化分离，获得取代苯丙氨酸及取代苯基乳酸衍生物，所述的芳基碘与原料的摩尔比为1.2~3：1，催化剂使用量为原料的5~10 %摩尔当量，添加剂银盐使用量为原料的1.0~2.0摩尔当量，

反应式为：

式中：当X为氮原子时，原料为丙氨酸衍生物，保护基PG为邻苯二甲酰基；

当X为氧原子时，原料为乳酸衍生物，保护基PG为甲基、苄基或取代甲基或苄基；

R为三氟甲基、氟、碘、氰基、硝基、醛基、酯基、C₁~C₄的烃基、C₁~C₄的烃氧基、C₁~C₄的酰基、C₁~C₄的酰氧基或C₁~C₄的酰氨基，同时可以带有两个或三个相同或不同类型的取代基，取代位置分别是邻位、间位、对位或者多取代。

2.根据权利要求1所述的钯催化合成取代苯丙氨酸及取代苯基乳酸衍生物的方法，其特征在于所述的银盐为四氟硼酸银、氧化银、碳酸银、醋酸银、氟化银或三氟甲磺酸银。

3.根据权利要求1所述的钯催化合成取代苯丙氨酸及取代苯基乳酸衍生物的方，其特征在于所述的有机溶剂是大极性溶剂异丙醇、叔丁醇、叔戊醇、丙酮、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺或1,3-二甲基丙撑脲。