[发明专利]具有抗炎作用的3α,11α-二羟基-23-醛基-羽扇豆-20(29)-烯-28-酸及其制备方法无效

专利信息
申请号: 201210566064.9 申请日: 2012-12-25
公开(公告)号: CN103012543A 公开(公告)日: 2013-04-03
发明(设计)人: 刘向前;邹亲朋;鲁曼霞 申请(专利权)人: 湖南中医药大学
主分类号: C07J63/00 分类号: C07J63/00;A61P29/00;A61P31/00;A61P1/16;A61P9/10;A61P17/02;A61P13/12
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 410208 湖南*** 国省代码: 湖南;43
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摘要:
搜索关键词: 具有 作用 11 羟基 23 醛基 羽扇豆 20 29 28 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种具有抗炎作用的式I化合物:

式I。

2.一种制备权利要求1所述式I化合物的方法,其,包括如下步骤:

(1)闪式提取:将细柱五加叶用闪式提取器提取,甲醇和/或乙醇为溶剂,在30~80℃提取1~3次.合并后减压回收醇后得浸膏;

(2)脱脂:步骤(1)浸膏用石油醚进行脱脂处理;

(3)提取:步骤(2)脱脂后浸膏再用甲醇在30~80℃提取1~3次,提取液回收甲醇得到提取物;(4)分离:得到的提取物经大孔树脂,用30%-100%的乙醇梯度洗脱,收集60%~100%乙醇部分,合并后回收乙醇,干燥至干膏;将干膏用硅胶拌匀,通过硅胶柱层析,用按体积比氯仿∶甲醇∶水为22-28∶1∶0、18-22∶1∶0、9-11∶1∶0、8-10∶1∶0.1梯度洗脱,其中,18-22∶1∶0部分再用按体积比氯仿∶甲醇∶水为18-22∶1∶0.1、8-12∶1∶0.3,进行硅胶柱层析梯度洗脱,收集18-22∶1∶0部分,除去溶媒,经ODS反相柱层析,以7-9∶2的甲醇∶水混合溶液洗脱,浓缩结晶后得到式I化合物。

3.根据权利要求2所述的方法,其中包括对产品重结晶精制的步骤,重结晶溶剂选自乙醇,甲醇,氯仿中的一种或者它们的任意组合。

4.式I的羽扇豆烷型三萜3α,11α-二羟基-23-醛基-羽扇豆-20(29)-烯-28-酸在制备治疗炎症介质引起的疾病药物中的应用

式I。

5.根据权利要求4所述的应用,其特征在于所述的炎症介质包括但不限于高迁移率族蛋白1(HMGB1)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)或者白细胞介素-1(IL-1)。

6.根据权利要求4或5所述的应用,其中所述的疾病选自感染性疾病的脓毒血症、内毒素血症、肝衰竭、风湿病或重型肝炎。

7.根据权利要求4或5所述的应用,其中所述的疾病选自非感染性疾病的缺血、创伤或者烧伤。

8.根据权利要求4或5所述的应用,其中所述的疾病选自并发症类的肝性脑病、肝肾综合征或者出血症。

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