[发明专利]贞芪缓释制剂的制备方法及产品

说明书

技术领域

本发明涉及一种贞芪缓释制剂的制备方法及产品，属于中药制备技术领域。

背景技术

人的免疫系统在机体中扮演着相当重要的角色，起到保护人体，防止病毒、细菌、真菌、寄生虫等引起的机会性感染的作用。当今世界医学专家一直致力于免疫科学的研究，力图寻找免疫功能增强剂，来改善生物效应，以加强、调整和保护人的免疫功能。 

中医中药在调理患者机体状况，调动内在抗病能力方面具有独到之处。贞芪制剂是利用益气滋阴补肾等地道中药组方研制出来的。经临床应用并证明，为目前良好的、安全的免疫功能增强剂；具有提高人体免疫功能、保护骨髓、肾上腺皮质和肝脏功能，适用于各种疾病引起的虚损、久病（肝硬化、慢性萎缩性胃炎、糖尿病、结核病等）、术后、产后患者的恢复；对癌症病人放、化疗期间有辅助治疗作用，能明显提高病人的远期疗效，促进正常功能的恢复。 

市场上现有的贞芪制剂多为片剂、胶囊、颗粒、丸剂或口服液等常用剂型，其中所含药物活性成分的浓度和纯度较低，服用量大，不利于药效的充分发挥，缺乏缓释效果，因此长期疗效欠佳。

发明内容

本发明的目的在于，提供一种贞芪缓释制剂的制备方法及产品。本发明采用大孔吸附树脂和凝胶过滤层析技术，使中药活性成分的浓度和纯度比现有技术提高15倍以上，具有缓释功效，制得的缓释制剂用药量大大减少。

本发明是这样实现的：一种贞芪缓释制剂的制备方法为：将女贞子、黄芪粉碎成粗粉，用乙醇或水进行提取，再采用大孔吸附树脂进行纯化，纯化后的提纯物加入适量缓释辅料和其他药用辅料制成各种缓释制剂。

前述贞芪缓释制剂的制备方法中，提取纯化步骤为：取女贞子30重量份、黄芪60重量份粉成细粉，过40目筛；以纯化水为提取介质，沸腾提取三次，每次20～120分钟，料液比分别为1：25、1：15、1：10，合并三次的提取液；将合并后的提取液用200目筛网过滤，再用截流分子量为50000的中空纤维超滤膜进行超滤，滤液浓缩，减压回收乙醇得浓缩液；浓缩液上大孔吸附树脂柱进行洗脱，混合两次洗脱的溶液，干燥即得提纯物。

前述贞芪缓释制剂的制备方法中，缓释辅料为羟丙甲基纤维素、乙基纤维素、硬脂酸中的一种或几种。

前述贞芪缓释制剂的制备方法中，其他药用辅料包括填充剂、粘合剂和润滑剂；填充剂为乳糖；粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮、各种配比的乙醇-水溶液的一种或两种；润滑剂为滑石粉或硬脂酸镁。

前述贞芪缓释制剂的制备方法中，所述的缓释制剂为缓释片剂、缓释胶囊或缓释丸剂。

前述贞芪缓释制剂的制备方法中，所述贞芪缓释片剂、缓释胶囊、缓释丸剂的制备工艺为：取经过大孔吸附树脂纯化得到的提纯物1～10重量份，加入缓释辅料35～45重量份，混合均匀，再加入填充剂40～45重量份、粘合剂10～20重量份、润滑剂0.5～2重量份，以水为介质，用16目筛制粒；将颗粒干燥，制得缓释颗粒，压片，包薄膜衣，即得缓释片剂；或将缓释颗粒包衣后装入空心药用胶囊，即得缓释胶囊；或将缓释颗粒制小丸，包薄膜衣，即得缓释丸剂。

前述贞芪缓释制剂的制备方法中，包衣液的配制方法为：取羟丙基甲基纤维素21.6重量份、PEG－400 3重量份、聚山梨酯－80 0.8重量份、柠檬黄0.2重量份，用60%乙醇配置成800重量份。

如上所述贞芪缓释制剂的制备方法制备得到的贞芪缓释制剂。

以下对本发明所述贞芪缓释制剂的释放度进行研究与试验。

1、处方（见表1）

表1

2、体外释放度试验

本发明药物经体外释放度试验验证，其试验结果能达到《中国药典》2010版缓释制剂的规定，贞芪缓释制剂的释放度考察试验如下：

表2 贞芪缓释制剂体外释放度试验结果

由表2数据可以看出，本缓释制剂在体内可持续稳定的释放12小时。

3、释放度对比试验

将本发明药物与普通制剂（贞芪胶囊）进行体外释放度对比试验，其结果见表3。

表3 贞芪缓释制剂与普通贞芪制剂体外释放度对比试验结果