[发明专利]一种三七总皂苷及其制备方法、制剂和应用

说明书

技术领域

本发明属于中药提取物技术领域，具体涉及一种三七总皂苷及其制备方法、制剂和应用。

背景技术

缺血性脑血管病，是指由于各种原因导致的脑血管痉挛、脑供血不足、脑血栓、脑栓塞等疾病，致使脑血管功能障碍，尤其以脑血管堵塞最多。脑缺血能够引起离子平衡丧失、兴奋性氨基酸的过度释放、氧化应激增加、细胞凋亡并最终导致脑组织坏死。该病在现实生活中的发病率、致残率和致死率都很高，已经成为严重危害人类健康的疾病之一。

三七为五加科植物，别名田七、山漆、金不换、血参、参三七等。性温，味甘、微苦；归肝经、胃经、心经、肺经、大肠经。具有止血、散血、定痛功效。一般用于治疗跌扑瘀肿、胸痹绞痛、症瘕、血瘀经闭、痛经、产后瘀阴腹痛、疮痈肿痛等症。现代研究表明：三七的主要活性成分是三七总皂苷（PNS），三七总皂苷包括人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1等多种活性成分，其中人参皂苷Rb1的含量最高，人参皂苷Rg1次之。三七具有促进血液细胞新陈代谢，平衡调节血液细胞；双向调节中枢神经，提高脑力，增强学习和记忆能力；增强机体免疫功能，抗肿瘤；止血、活血化瘀；保肝、抗炎；延缓衰老等。三七总皂苷在心血管疾病、免疫、内分泌和中枢神经系统中的药理学活性有报道（Ng, TB. Pharmacological activity of sanchi ginseng (Panax notoginseng). J Pharm Pharmacol, 2006,58(8): 1007-1019.）。但迄今为止，用三七总皂苷在预防和/或治疗脑缺血方面的作用未见报道。

发明内容

本发明的第一目的在于提供一种三七总皂苷，第二目的在于提供该三七总皂苷的制备方法，第三目的在于提供该三七总皂苷的制剂，第四目的在于提供该三七总皂苷的应用。

本发明的第一目的是这样实现的，所述的三七总皂苷包括人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1，所述的人参皂苷Rg1与人参皂苷Rb1的重量比为1:0.9~1.1。

作为优选技术方案，所述的人参皂苷Rg1与人参皂苷Rb1的重量比为1:1。

本发明的第二目的是这样实现的，包括原料处理、回流提取、过滤浓缩步骤，具体为：

A、原料处理：将原料三七粉碎成粗粉；

B、回流提取：加入重量比8~12倍量60~80%的乙醇，回流提取2~4次，每次1~2h；

C、过滤浓缩干燥：每次提取后粗滤，合并粗滤液，然后进行精滤；精滤液浓缩至相对比密度1.3～1.5，即得到所述的三七总皂苷。

本发明的第三目的是这样实现的，将所述的三七总皂苷制备成散剂，或者在所述的三七总皂苷中加入药学上接受的辅料制备成颗粒剂、胶囊剂、片剂、丸剂、口服液或注射剂。

本发明的第四目的是这样实现的，所述的三七总皂苷在制备预防和/或治疗缺血性脑血管病药物中的应用。

本发明采用新的方法控制三七总皂苷的核心成份，使人参皂苷Rg1与人参皂苷Rb1的重量比控制在1:0.9~1.1的范围内。以该三七总皂苷进行试验，发现三七总皂苷能够减小脑缺血/再灌注引起的脑梗死面积，以及改善脑缺血再灌注引起的神经行为障碍，即，对于预防和/或治疗缺血性脑血管病起作用。

附图说明

图1为三七总皂苷改善脑缺血再灌注小鼠的神经行为障碍（与Sham组相比，#＜0.001，与MCAO组相比，*＜0.01）；

图2为三七总皂苷减小缺血再灌注引起的脑梗死面积。

具体实施方式

下面结合实施例和附图对本发明作进一步的说明，但不以任何方式对本发明加以限制，基于本发明教导所作的任何变换或改进，均落入本发明的保护范围。

本发明所述的三七总皂苷，包括人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1，所述的人参皂苷Rg1与人参皂苷Rb1的重量比为1:0.9~1.1。

作为优选实施方式，所述的人参皂苷Rg1与人参皂苷Rb1的重量比为1:1。

本发明所述三七总皂苷的制备方法，包括原料处理、回流提取、过滤浓缩步骤，具体为：

A、原料处理：将原料三七粉碎成粗粉；

B、回流提取：加入重量比8~12倍量60~80%的乙醇，回流提取2~4次，每次1~2h；

C、过滤浓缩干燥：每次提取后粗滤，合并粗滤液，然后进行精滤；精滤液浓缩至相对比密度1.3～1.5，即得到所述的三七总皂苷。

作为优选实施方式：

A步骤所述的粗粉为20~80目。

B步骤中加入乙醇的量为重量比10倍量的70%乙醇。