[发明专利]一种制备曲前列尼尔的中间体、其制备方法以及通过其制备曲前列尼尔的方法有效
| 申请号: | 201210556734.9 | 申请日: | 2012-12-20 |
| 公开(公告)号: | CN103880801B | 公开(公告)日: | 2017-11-03 |
| 发明(设计)人: | 张富尧;郭鹏飞;季维 | 申请(专利权)人: | 江苏盛迪医药有限公司 |
| 主分类号: | C07D309/12 | 分类号: | C07D309/12;C07F7/08;C07F7/18;C07C51/08;C07C59/72 |
| 代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司11314 | 代理人: | 程伟 |
| 地址: | 222069 江苏省连云港*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 制备 前列 中间体 方法 以及 通过 | ||
1.一种式(VI)所示的化合物的制备方法,
其特征在于,包括化合物(VII)与八羰基二钴反应得到化合物(VI)的步骤,
其中,P1,P2和P3各自独立地分别为氢或羟基保护基。
2.根据权利要求1所述的制备方法,其中P1为氢、取代或非取代的C1-10烷基。
3.根据权利要求1所述的制备方法,其中P2为氢、取代或非取代的C1-10烷基。
4.根据权利要求1所述的制备方法,其中P3为氢或-SiR1R2R3,其中R1、R2和R3各自分别为C1-10的直链或支链烷基、C3-10的环烷基、或取代或非取代的C6-10芳基。
5.一种曲前列尼尔的制备方法,包括如下步骤,
化合物(VI)经过还原得到化合物(V),化合物(V)经过还原得到化合物(IV),化合物(IV)脱除保护基后得到化合物(III),化合物(III)与氯乙腈反应得到化合物(II),化合物(II)水解得到曲前列尼尔,其特征在于,所述制备方法还包括化合物(VII)与八羰基二钴反应得到化合物(VI)的步骤,
其中,P1,P2和P3如权利要求1中所定义。
6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于所述化合物(VI)还原得到化合物(V)为钯碳催化加氢还原。
7.根据权利要求5或6所述的制备方法,其特征在于所述化合物(V)还原得到化合物(IV)使用的还原剂为硼氢化钠。
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