[发明专利]木果楝庚素及其制备方法和用途有效
申请号: | 201210552780.1 | 申请日: | 2012-12-18 |
公开(公告)号: | CN103864876A | 公开(公告)日: | 2014-06-18 |
发明(设计)人: | 郭跃伟;丁健;周振芳;刘海利;许承辉 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海药物研究所 |
主分类号: | C07J17/00 | 分类号: | C07J17/00;A61P35/00 |
代理公司: | 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 | 代理人: | 朱梅;司丽春 |
地址: | 201203 上海*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 木果楝庚素 及其 制备 方法 用途 | ||
1.化学结构式如下的三萜类化合物木果楝庚素:
2.一种权利要求1所述的三萜类化合物木果楝庚素的制备方法,其特征是,所述三萜类化合物木果楝庚素是从木果楝Xylocarpus granatum Koenig中首次提取分离得到的。
3.根据权利要求2所述的三萜类化合物木果楝庚素的制备方法,其特征是,该方法包括以下步骤:
1)提取:将木果楝枝叶用甲醇提取,所得提取液浓缩后得粗浸膏;将该粗浸膏溶于水,混悬均匀后用乙酸乙酯萃取,所得萃取液浓缩后得到乙酸乙酯浸膏;
2)分离:将上述乙酸乙酯浸膏进行Sephadex LH-20凝胶柱层析,以氯仿/甲醇体积比1:1洗脱,用薄层层析(TLC)监测分成四个部分,其中,第二部分再经MCI柱层析,以甲醇/水梯度洗脱;其中,甲醇/水体积比50:50洗脱部分进一步经硅胶柱层析,以石油醚/丙酮梯度洗脱,其中,石油醚/丙酮体积比70:30洗脱部分最后经制备型HPLC以乙腈/水体积比85:15洗脱,得到木果楝庚素。
4.根据权利要求3所述的三萜类化合物木果楝庚素的制备方法,其特征是,在1)提取步骤中,所述提取采用的方法为甲醇渗漉提取。
5.根据权利要求3所述的三萜类化合物木果楝庚素的制备方法,其特征是,在2)分离步骤中,甲醇/水梯度洗脱的浓度依次为体积比30:70、50:50、80:20、100:0。
6.根据权利要求3所述的三萜类化合物木果楝庚素的制备方法,其特征是,在2)分离步骤中,石油醚/丙酮梯度洗脱的浓度依次为体积比90:10、80:20、70:30、50:50。
7.根据权利要求3所述的三萜类化合物木果楝庚素的制备方法,其特征是,在2)分离步骤中,所述制备型HPLC的填料为反相十八烷基键合硅胶。
8.权利要求1所述的三萜类化合物木果楝庚素在制备治疗肿瘤的药物中的用途。
9.权利要求8所述的用途,其中,所述肿瘤为乳腺癌或肺癌。
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