[发明专利]一种改进的制备替诺福韦二吡呋酯的方法无效
| 申请号： | 201210552478.6 | 申请日： | 2012-12-19 |
| 公开（公告）号： | CN103880883A | 公开（公告）日： | 2014-06-25 |
| 发明（设计）人： | 李晶;陈云;游伟;裴东 | 申请（专利权）人： | 重庆药友制药有限责任公司;重庆凯林制药有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 401121 重庆*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 改进 制备 替诺福韦二吡呋酯 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种制备替诺福韦二吡呋酯的方法，其特征在于替诺福韦与氯甲基碳酸异丙酯在有机碱、相转移催化剂及吸水剂五氧化二磷作用下反应生成替诺福韦二吡呋酯：
。
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述五氧化二磷与替诺福韦的投料摩尔比为0.1~2:1。
3.如权利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述氯甲基碳酸异丙酯与替诺福韦的投料摩尔比为4~8:1。
4.如权利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述相转移催化剂为结构如下所示的季铵盐：
其中R1为C1~C8的烷基，R2为C1~C14的烷基或苄基，X-为氯离子、溴离子或硫酸氢根离子；相转移催化剂与替诺福韦的投料摩尔比为1~5:1。
5.如权利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述有机碱为三乙胺或N，N-二异丙基乙胺，有机碱与替诺福韦的投料摩尔比为4~8:1。
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