[发明专利]99mTc(CO)3核标记大环多胺三唑环类葡萄糖基配合物及制备方法和应用

权利要求书

1.一种^99mTc(CO)₃-[12]N₃-G配合物，其特征在于：其代表结构式如下：

在结构式中：以^99mTc(CO)₃核为中心核，[12]N₃-G配体分子中的3个氮原子取代[^99mTc(CO)₃(H₂O)₃]⁺中间体上的3个H₂O分子后生成^99mTc(CO)₃-[12]N₃-G配合物。

2.制备如权利要求1所述^99mTc(CO)₃-[12]N₃-G配合物的制备方法，其工艺步骤如下：

a：配体[12]N₃-G的合成：

称取适量的1-叠氮-1-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖苷、Boc-[12]aneN₃于50mL两口烧瓶中，加入四氢呋喃溶解，再加入溶有五水硫酸铜的少量水溶液，最后加入抗坏血酸钠，搅拌，氩气保护条件下反应过夜；旋转蒸发得到淡黄色固体，加入少量水溶解，用乙酸乙酯萃取3次，收集乙酸乙酯层，浓缩，柱层析方法进行纯化得到Aoc-G-Boc-[12]N3；在Aoc-G-Boc-[12]N3中加入适量无水甲醇，然后加入少量甲醇钠，室温反应6h，浓缩，加入少量水，浓缩，再加入少量乙醇，抽滤，浓缩滤液，真空干燥得白色固体，在产物中加入盐酸调节pH值3-4，沸水浴加热1h，再用NaOH的甲醇溶液调节pH7-8，有白色固体产生，过滤，浓缩滤液，真空45℃干燥过夜，得到棕黄色固体[12]N₃-G；

b：^99mTc(CO)₃-[12]N₃-G配合物的制备：

在青霉素小瓶中加入5mg Na₂CO₃、10mg NaBH₄、15mg酒石酸钾钠，再加入生理盐水室温下摇匀溶解后，通入CO气体15分钟，加入Na^99mTcO₄新鲜淋洗液，摇匀后75-80℃下反应30分钟即得到[^99mTc(CO)₃(H₂O)₃]⁺中间体；称取2mg[12]N₃-G配体，加入上述[^99mTc(CO)₃(H₂O)₃]⁺中间体中，调节溶液pH值为8-9，沸水浴加热30分钟，即得到本发明所述的^99mTc(CO)₃-[12]N₃-G配合物。

3.如权利要求1所述的^99mTc(CO)₃-[12]N₃-G配合物在放射性药物化学领域中制备肿瘤显像剂中的用途。