[发明专利]miR-21小分子抑制剂及应用有效
申请号: | 201210535759.0 | 申请日: | 2012-12-12 |
公开(公告)号: | CN103044338A | 公开(公告)日: | 2013-04-17 |
发明(设计)人: | 康春生;张军霞;史振东;韩磊;浦佩玉 | 申请(专利权)人: | 天津医科大学总医院 |
主分类号: | C07D239/04 | 分类号: | C07D239/04;A61K31/505;A61P35/00 |
代理公司: | 天津市北洋有限责任专利代理事务所 12201 | 代理人: | 王丽 |
地址: | 300052 *** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | mir 21 分子 抑制剂 应用 | ||
1.一种miR-21小分子抑制剂,其特征是抑制剂为2,4-二氨基代-1,3-二氮杂己环-5-腈,
化学结构式为:
2.如权利要求1所述的抑制剂,其特征是2,4-二氨基代-1,3-二氮杂己环-5-腈与miR-21接位结合能力Ki=1.49nM,deltaG=-12.04kcal/mol。
3.miR-21小分子抑制剂2,4-二氨基代-1,3-二氮杂己环-5-腈抑制剂应用,下调miR-21小分子,抑制肿瘤细胞生长。
4.miR-21小分子抑制剂2,4-二氨基代-1,3-二氮杂己环-5-腈应用于抑制肿瘤细胞的药物。
5.miR-21小分子抑制剂2,4-二氨基代-1,3-二氮杂己环-5-腈应用于胶质瘤U87、LN229细胞系、乳腺癌MCF-7细胞系或胃癌SGC7901细胞的药物。
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