[发明专利]一类作为血管抑制剂的雌甾衍生物、其制备方法和医药用途无效
申请号: | 201210532330.6 | 申请日: | 2012-12-12 |
公开(公告)号: | CN102952168A | 公开(公告)日: | 2013-03-06 |
发明(设计)人: | 向华;刘元元;辛敏行;司文博;林森森;张陆勇 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
主分类号: | C07J1/00 | 分类号: | C07J1/00;C07J41/00;C07J43/00;C07J7/00;C07J71/00;C07J13/00;A61K31/365;A61K31/58;A61K31/566;A61K31/567;A61P35/00;A61P9/10;A61P19/02 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一类 作为 血管 抑制剂 衍生物 制备 方法 医药 用途 | ||
1.下列通式I的化合物或者其药学上可接受盐:
其中:
m任选0或1;
n任选1到6;
p任选0到1;
X表示O、S、NH、CH2或CO;
R1表示C1-C6烷基;
R2表示OH、SH、CN、卤素、NR5R6;
R3表示OH、=O、CO R’,R’代表C1-C6烷基;
R4表示H、R”-OH或者与R3组成含氮的芳杂环,R”代表C1-C6烷基;
R5和R6各自独立地表示H、C1-C6烷基;或者R5和R6通过连接它们的原子形成一个5-7元的单环或每个环为5-7元的双环,并且所形成的环中任选含有1个或者2-3个选自N、O、S的杂原子;所述单环或者双环可被C1-C6烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物,或者其药学上可接受的盐,其具有II-VIII结构:
其中,n任选自1到6;X表示O、S、NH、CH2或CO;Y表示O、S、NH、CH2或CO;R1表示C1-C6烷基;R2表示OH、NR5R6,其中R5和R6各自独立的表示H、C1-C6烷基;或者R5和R6通过连接它们的原子形成一个5-7元的单环或每个环为5-7元的双环,并且所形成的环中任选含有1个或者2-3个选自N、O、S的杂原子,所述单环或者双环可被C1-C6烷基取代;R7表示C1-C6烷基;R8表示H或者C1-C6烷基;R9表示=O、OH或者OSO2CH3;R10表示H或者C1-C5烷基。
3.根据权利要求2所述的化合物或者其药学上可接受的盐,其中X表示O,Y表示NH。
4.根据权利要求2所述的化合物或者其药学上可接受的盐,其中R1表示C1-C4烷基;R2表示OH、NR5R6,其中R5和R6各自独立地表示H、C1-C4烷基,或者R5和R6通过连接它们的原子形成一个5-7元的单环,并且所形成的环中任选含有1个或者2-3个选自N、O的杂原子,所述单环可被C1-C4烷基取代;R7表示C1-C6烷基;R8表示H或者C1-C6烷基;R9表示=O、OH或者OSO2CH3;R10表示H或者C1-C5烷基。
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