[发明专利]一种香附四物汤透皮贴剂及其制备方法

说明书

技术领域：

本发明涉及一种贴剂，具体涉及一种能预防并治疗痛经的香附四物汤透皮贴剂及其制备方法。

背景技术

痛经指女性在经期及其前后出现的下腹痉挛性疼痛，严重者可伴随头疼、恶心、呕吐、腹胀、腰酸、腿痛等症状。目前临床将其分为原发性痛经和继发性痛经两种。流行病学研究表明痛经是目前妇科最常见的疾病，发病率在20%~90%之间，为影响妇女正常工作和生活质量的常见原因。

中医认为，任何原因引起冲任气血不畅，胞宫血脉瘀阻，致使经隧不通，或血不归经，或壅聚成症，均可发生经、孕、产、乳诸杂证，一般认为情志所伤，肝郁气滞，肝肾亏损，精血不足，脾肾亏虚，冲任不盛，是导致痛经的常见病因。中药复方在治疗痛经症方面有着明显的优势，既能止痛治标，又可以对内分泌失调诸因素产生调节作用，且较之使用性激素、镇静及镇痛剂等，更能全面消除病机和症状，且副作用也较小。

香附四物汤出自清代梁廉夫《不知医必要》卷四，由四物汤加香附、木香、延胡索组成，具有养血调血行气止痛之功效，主治气滞血瘀所致痛经、月经不调等症。是行气化瘀代表方之一。香附辛散温通，入肝，能通行气血，善调理肝气之郁，又能调畅经血之滞，故有调肝理气，调经止痛之作用，常与当归合用；木香辛香行散，苦降温通，能升可降，通理三焦，有行气止痛，健脾消食之功效，常与香附、延胡索等合用，以疏肝活血调经止痛；延胡索能活血，又能行血中之气，且能止痛，故为活血行气止痛之要药，常配以当归等，以通络行滞祛痛。

中药经皮给药是指采用适宜的方法和基质将中药制成专供外用的剂型施于皮肤(患处或相应经穴)，通过皮肤吸收进入体循环或作用于皮肤局部产生药效，或通过经穴效应发挥药效，达到治疗目的的给药方法。但目前用于治疗痛经的中药大多以口服为主，存在首关效应和胃肠道的破坏，生物利用度低等问题。因此很有必要开发一种使用方便、药效好、生物利用度高的香附四物汤透皮贴剂。

发明内容

发明目的：本发明的目的是针对现有技术的不足，提供一种使用方便、药效成分明确、药效好、生物利用度高的香附四物汤透皮贴剂，本发明另一个目的是提供该透皮贴剂的制备方法。

技术方案：为了实现以上目的，本发明采取的技术方案为：

一种香附四物汤透皮贴剂，其它包括发热袋、固定在发热袋上的背衬层、固定在背衬层上的含药基质层和覆盖在含药基质层上的防粘层，所述的含药基质层包括30~70份水凝胶基质、10~50份香附四物汤提取部位和10~40份透皮促进剂。

作为优选方案，以上所述的香附四物汤透皮贴剂，所述的含药基质层包括35~50份水凝胶基质、10~30份香附四物汤提取部位和15~30份透皮促进剂。

作为优选方案，以上所述的香附四物汤透皮贴剂，所述的水凝胶基质包括5~20份黏合剂、20~30份骨架材料和10~20份保湿剂。

本发明采用L₉(3⁴)正交实验对黏合剂、骨架材料和保湿剂的配比进行了筛选，并以水凝胶基质的经皮渗透性、初黏力和感官指标为考察指标，确定了上述最佳基质配比，可以很好的将有效成分（挥发油部位和乙醇洗脱部位）负载。本发明采用水凝胶基质，制备过程中无需添加有机试剂，无皮肤刺激性和致敏性，对于一些水溶性药物，可载药量大大增加，更有利于药物透皮，生物利用度提高，疗效更好。

作为优选方案，以上所述的香附四物汤透皮贴剂，所述的黏合剂可选用天然、半合成或合成的高分子材料，如海藻酸钠、明胶、羧甲基纤维素及其钠盐等。本发明根据香附四物汤有效成分的化学性质，对比实验表明：选用羧甲基纤维素钠具有稳定性好，在水中溶解后能形成粘稠状稳定胶体溶液，与其它的水溶性胶或树脂具有良好的配伍性等优点；选用海藻酸钠具有粘度低，粒度细，附壁性好，性能稳定等优点。

作为优选方案，以上所述的香附四物汤透皮贴剂，所述的骨架材料可选用聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚丙烯酸盐等。本发明以香附四物汤有效成分的化学性质为基础，对比实验表明，聚乙烯醇易成膜，其膜的机械性能优良，且与亲水性的纤维素有很好的粘结力；另外聚乙烯吡咯烷酮K30也具有成膜性、粘结性和吸湿性好等优点，对有效成分具有优异的溶解性能及生理相容性。

作为优选方案，以上所述的香附四物汤透皮贴剂，所述的保湿剂可选用多元醇，如甘油、山梨醇、聚乙二醇等。对比实验结果表明，当选用甘油和聚乙二醇400时具有与香附四物汤有效成分更好的相容性，并具有更好的吸湿性、保润性和软化性。