[发明专利]一种高载药量、体外快速溶出的IV晶型利奈唑胺片的制备方法

权利要求书

1.一种高载药量、体外快速溶出Ⅳ晶型利奈唑胺片的制备方法，包括如下步骤：

1）将利奈唑胺Ⅳ晶型原料过80目；玉米淀粉、羟丙纤维素、羧甲淀粉钠、微晶纤维素、聚维酮过100目筛，备用；

2）将步骤1后处理的原辅料、二氧化硅置多向运动混合机中混合，收集物料；

3）将步骤2所得的混合后物料置槽型混合机中，启动搅拌后，加入适量有机溶剂制成软材；

4）将步骤3得到的软材置摇摆制粒机中，开机制粒并收集湿颗粒；

5）将湿颗粒置电加热干燥箱中干燥，然后整粒；

6）整粒后的颗粒加入硬脂酸镁，置多向运动混合机中，混合；

7）将步骤6得到物料压片；

其中所述片剂中利奈唑胺Ⅳ晶型含量为600 mg/每片。

2、如权利要求1所述的制备方法，其中所述片剂中每片玉米淀粉的含量为5-250 mg，优选50-100 mg；羟丙纤维素10-100 mg，优选10-50 mg；羧甲淀粉钠20-150 mg，优选为50-100 mg；微晶纤维素20-150 mg，优选为50-100 mg；聚维酮5-20 mg，优选为10-20mg；二氧化硅 10-50 mg；优选10-20 mg；硬脂酸镁5-20 mg，优选5-10 mg。

3、如权利要求1或2所述的制备方法，其中所述羟丙纤维素优选为低取代羟丙纤维素；所述聚维酮优选为PVP K25、PVP K30，最优选PVP K30；所述二氧化硅为微粉硅胶形式，优选粒径在75 微米以内。

4、如权利要求1-3任一项所述的制备方法，其中步骤2控制混合时间为20-40分钟，优选为20分钟。

5、如权利要求1-4任一项所述的制备方法，其中步骤3所述有机溶剂为异丙醇。

6、如权利要求1-5任一项所述的制备方法，其中步骤4所述摇摆制粒机中装有20-60目筛，优选24目筛，以控制制得颗粒的粒径大小。

7、如权利要求1-6任一项所述的制备方法，其中步骤5中所述干燥是在50-60℃进行，干燥时间为1.5-3小时；所述整粒是指将干燥后的颗粒过20目筛；所述混合的时间为5-10分钟，优选5分钟。

8、如权利要求1-7任一项所述的制备方法，其中压片步骤之前设置一个中控步骤，通过该步骤控制压片的物料中利奈唑胺含量为：69.5%~76.8%；水分:1.5%~4.0%。

9、如权利要求1-8任一项所述的制备方法，其中压片步骤之后设置包衣步骤，按素片包衣总重4%准备白色薄膜包衣预混剂，配制成质量浓度12%的水溶剂，按常规薄膜包衣工艺进行包衣，片温控制在40℃~50℃。