[发明专利]异喹啉类药物及其制备和用途

权利要求书

1.异喹啉类衍生物，其特征在于：异喹啉类衍生物为盐酸小檗胺结晶水合物，其分子式为C₃₇H₄₀N₂O₆·2HCl·n H₂O，其中n=3.0、3.5。

2.根据权利要求1所述的异喹啉类衍生物，其特征在于：异喹啉类衍生物为盐酸小檗胺3水合物。

3.根据权利要求1所述的异喹啉类衍生物，其特征在于：异喹啉类衍生物为盐酸小檗胺3.5水合物。

4.根据权利要求1所述的异喹啉类衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

方法A.称取小檗胺或小檗胺溶剂合物粗品，加到2-12倍量的水、C₁-C₆的低分子醇中的一种或几种反应容器中，加盐酸溶液，搅拌使溶解，调节pH至1.0-3.5之间，加适量活性炭，搅拌，过滤，将滤液用碱化，使沉淀充分析出，过滤，将所得固体,加盐酸溶液，搅拌使溶解，调节pH值至1.2-3.5之间（优选pH值在2.6左右），加适量活性炭，搅拌，过滤，将所得滤液浓缩，将所得滤液用C₁-C₆的低分子醇、C₂-C₆的低级腈、C₃-C₈的低分子酮中的一种或几种重结晶，过滤，所得固体干燥，得盐酸小檗胺结晶水合物；将所得盐酸小檗胺结晶水合物用水与C₁-C₆的低分子醇、C₂-C₆的低级腈、C₃-C₈的低分子酮中的一种或几种，可进一步进行一次或多次重结晶操作。

或者方法B.将小檗胺或小檗胺溶剂合物，加到2-12倍量的水、C₁-C₆的低分子醇中的一种或几种反应容器中，加盐酸溶液，搅拌使溶解，调节pH值至1.0-3.5之间，加适量活性炭，搅拌，过滤，将滤液浓缩，于滤液中加C₁-C₆的低分子醇、C₂-C₆的低级腈、C₃-C₈的低分子酮中的的一种或几种，冷却，使结晶析出，过滤，用0℃以下的水、C₂-C₆的低级醚，将所得固体干燥，得盐酸小檗胺结晶水合物；将所得盐酸小檗胺结晶水合物用水与C₁-C₆的低分子醇、C₂-C₆的低级腈、C₃-C₈的低分子酮中的一种或几种，可进一步进行一次或多次重结晶操作。

5.根据权利要求4所述的异喹啉类衍生物制备方法，其特征在于，所述结晶或重结晶溶剂选自：水与甲醇、乙醇、异丙醇、乙腈、乙醚、丙酮、异己酮中的一种或几种。

6.根据权利要求1所述的盐酸小檗胺结晶水合物，其特征在于：其用途在于，在制备注射用冻干粉针制剂、或者小水针注射剂，大输液制剂、经胃肠道给药制剂，包括片剂、胶囊、颗粒剂，眼部给药制剂上的应用。

7.根据权利要求1所述的盐酸小檗胺结晶水合物，其特征在于：适用于制备下列对所引起的人和动物疾病的治疗或预防的药物中的应用：制备用于促进白细胞增生、预防癌症放疗、化疗后白细胞减少、抗炎、抗结核、抗矽肺、抗肿瘤、降血压、抗心肌缺氧缺血、抗心律失常的治疗或预防的药物中的应用。