[发明专利]山药糖蛋白在提高脑细胞线粒体氧化代谢酶活性的用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种山药糖蛋白在提高脑细胞线粒体氧化代谢酶活性的用途，尤其涉及山药糖蛋白在制备提高脑细胞线粒体中丙酮酸脱氢酶、ɑ酮戊二酸脱氢酶活性类药物中的用途。

背景技术

脑细胞线粒体是脑细胞维持正常生理活动的主要细胞器之一，同时也是控制脑细胞凋亡的开关，在正常情况下，线粒体中的主要氧化代谢酶丙酮酸脱氢酶和ɑ酮戊二酸脱氢酶，将产能物质氧化代谢后产生能量（ATP）供细胞维持正常的生理活动，但如果由于脑细胞的退行性病变使线粒体氧化代谢效率降低，或由于脑血管梗赛导致脑组织缺血缺氧，使脑细胞无法产生足够的ATP来维持正常的生理功能，就会产生一系列病理改变，如老年痴呆、血管性痴呆、中风等。换言之，在保持脑细胞基本血供、氧供的前提下，即便在缺血、缺氧的条件下，如果能提高脑细胞线粒体主要氧化代谢酶的活性，提高氧化产能的效率，也会使因退化和损伤的脑细胞功能得到一定程度的保护和恢复。从而使因这些病理变化而产生的疾病得到有效地治疗和控制。

山药糖蛋白为薯蓣科薯蓣属植物山药根茎中所含有的一种天然活性成分，在此前公开的研究中证明此物质可以有效治疗睡眠呼吸暂停综合征、具有抗缺氧、抗疲劳等作用（ZL201010171536.1和ZL2010101715337），本发明在此基础上进一步研究表明：山药糖蛋白能显著地提高脑细胞线粒体中丙酮酸脱氢酶和ɑ酮戊二酸脱氢酶的活性，从而使因缺血、缺氧和其它因素导致的脑细胞线粒体氧化代谢降低所致的损伤和功能障碍得到治疗和恢复，但到目前为止，尚未见有相关报道。

发明内容

本发明目的在于，提供一种山药糖蛋白在提高脑细胞线粒体氧化代谢酶活性的用途，通过动物实验进行筛选和验证，证明了山药糖蛋白具有显著提高脑细胞线粒体中进行氧化代谢的关键酶即丙酮酸脱氢酶和ɑ-酮戊二酸脱氢酶的活性，从而使伴有这些酶活性的降低所导致的氧化代谢效率的下降的老年痴呆、血管性痴呆、脑梗塞、脑瘫等脑细胞退化和损伤类疾病得到有效治疗。

本发明所述的一种山药糖蛋白在制备提高脑细胞线粒体氧化代谢酶活性的用途，该山药糖蛋白在制备提高脑细胞线粒体中丙酮酸脱氢酶和α酮戊二酸脱氢酶活性的药物，其中所述的山药糖蛋白来自薯蓣科薯蓣属植物山药或薯蓣科其它属植物的干燥根茎，所述的山药糖蛋白的制备按下列步骤进行：

a、将山药干燥根茎粉碎成细粉后，加入2-5倍量的水加热，温度50-100℃，提取两次，每次2-3小时，过滤后合并两次提取液，将提取液减压浓缩；

b、将步骤a所得的浓缩液中加入浓度为95%的乙醇，使其含醇量达到60-75%静置，出现白色沉淀物，静置了3-6小时，将白色沉淀物与上清液分离；

c、将步骤b所得的上清液中继续加入浓度为95-98%的乙醇，使其乙醇含量达到90-95%，出现棕色粘胶状沉淀，静置3-6小时后除去上清液，收集沉淀物，干燥后即可得到棕色或深棕色结晶状或粘胶状固体的山药糖蛋白。

所述的药物是以山药糖蛋白为活性成分，加上药学上可接受的载体或辅助性成分制备而成的药物制剂。

所述的药物制剂是胶囊剂、颗粒剂、片剂、散剂、口服液或糖浆剂。

本发明所述的山药糖蛋白及其制剂，具有良好的提高脑细胞线粒体中丙酮酸脱氢酶和ɑ酮戊二酸脱氢酶的活性的作用，可用于治疗因脑细胞线粒体氧化产能效率降低，而产生的各种急慢性脑损伤和因脑细胞氧化代谢降低而产生的脑功能退化类疾病，其来源于天然植物，药源充足，提取制备方法简便易行，可将其制成胶囊、片剂、颗粒剂、口服液等多种剂型，具有疗效显著，使用安全方便等优点。

根据本发明所述的内容，按照本领域的普通技术和惯用手段，在不脱离本发明上述基本思想的前提下，还可以作出其它多种形式的修改，替换与变更。以下通过实施例形式的具体实施方式，对本发明的上述内容再做进一步详细说明，但不应将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下的实例，凡基于本发明上述内容所实现的技术均属于本发明的范围。

具体实施方式

实施例1：山药糖蛋白的制备

取山药原生药1000g粉碎成细粉，加入2倍量水加热，温度50℃，提取两次，每次2小时，过滤后合并两次提取液，将提取液浓缩至50%，将浓度为95%乙醇加入浓缩液中使其含醇量达到60%，出现白色沉淀物后静置了3-6小时，将沉淀物与上清液分离，在上清液中继续加入浓度为95%乙醇使其含醇量达到90%，出现棕色沉淀，静置3-6小时后除去上清液收集沉淀物，烘干干燥，即可得到棕色或深棕色粘胶状固体粗山药糖蛋白。

实施例2：山药糖蛋白的制备