[发明专利]16-妊娠双烯醇酮亚微乳注射剂及其制备方法

权利要求书

1. 一种治疗宫颈癌的16-妊娠双烯醇酮亚微乳注射剂，其特征在于组分如下：

16-妊娠双烯醇酮0.01-3%；

注射用植物油0.1-30%；

乳化剂0.01-6%；

助乳化剂0.001-3%；

抗氧剂0.001-0.3%；

等渗调节剂0.001-10%；

pH调节剂0.000001-2%；

余量为注射用水。

2. 根据权利要求1所述的16-妊娠双烯醇酮亚微乳注射剂，其特征在于所述的注射用植物油为大豆油、玉米油、花生油、橄榄油、中链脂肪酸甘油酯的一种或两种以上的混合物。

3. 根据权利要求1所述的16-妊娠双烯醇酮亚微乳注射剂，其特征在于所说的乳化剂为大豆磷脂、蛋黄卵磷脂、聚氧乙烯氢化蓖麻油、聚氧乙烯蓖麻油的一种或两种以上的混合物。

4. 根据权利要求1所述的16-妊娠双烯醇酮亚微乳注射剂，其特征在于所说的助乳化剂为泊洛沙姆188、泊洛沙姆407的一种或两种的混合物。

5. 根据权利要求1所述的16-妊娠双烯醇酮亚微乳注射剂，其特征在于所说的抗氧剂为维生素E。

6. 根据权利要求1所述的16-妊娠双烯醇酮亚微乳注射剂，其特征在于所说的等渗调节剂为甘油、氯化钠、葡萄糖的一种或两种的混合物。

7. 根据权利要求1-所述的16-妊娠双烯醇酮亚微乳注射剂，其特征在于所说的pH调节剂为氢氧化钠或盐酸中的一种或两种的混合物。

8. 一种权利要求1-7所述的16-妊娠双烯醇酮亚微乳注射剂的制备方法，其特征在于，制备方法如下：

（1）制备水相：按照权利要求1的组分量，将助乳化剂、等渗调节剂加入注射用水中，在40-80 ℃条件下，搅拌均匀 ，形成水相；

（2）制备油相：按照权利要求1的组分量，将16-妊娠双烯醇酮、乳化剂、抗氧剂加入注射用植物油中，在40-80 ℃条件下，搅拌均匀 ，形成油相；

（3）制备初乳：在温度为 40-80 ℃并不断搅拌下 ，将水相缓缓注入到油相中，在均质速度5000-25000 rpm下均质3-15 min，用pH调节剂调节pH为5-9，得初乳；

（4）制备终乳：将初乳过高压均质机，在200-1400 bar的压力下反复均质3-20次，过0.22 μm微孔滤膜，得16-妊娠双烯醇酮亚微乳；

（5）将16-妊娠双烯醇酮亚微乳分装于安瓿瓶中，充氮气，封口，在115 ℃灭菌30 min或在121 ℃灭菌15 min，得16-妊娠双烯醇酮亚微乳注射剂。