[发明专利]一种普拉格雷中间体2-卤代-2-(2-氟苯基)-1-环丙基乙酮的制备方法无效

专利信息
申请号: 201210488509.6 申请日: 2012-11-19
公开(公告)号: CN103819322A 公开(公告)日: 2014-05-28
发明(设计)人: 胡德栋;段淑娜 申请(专利权)人: 青岛科技大学
主分类号: C07C49/567 分类号: C07C49/567;C07C45/63
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 266061 山东*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 一种 普拉 中间体 苯基 丙基 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种普拉格雷中间体2-卤代-2-(2-氟苯基)-1-环丙基乙酮的制备方法,其特征在于:由邻氟苯乙酸与格式试剂反应,然后和环丙基酸酯类反应,水解酸化脱羧,得环丙基-2-氟苄基酮;环丙基-2-氟苄基酮和卤化试剂反应得目标化合物。其反应方程式如下:

R1为芳香基、烷基等,R2为芳香基、烷基等,优选R1为异丙基,R2为甲基。

2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于由化合物I制备化合物II的步骤中,所用有机溶剂为甲苯、吡啶、三乙胺、无水乙醚、甲基叔丁基醚、异丙醚、四氢呋喃、甲基四氢呋喃等,优选的有机溶剂为甲苯、三乙胺和吡啶。

3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于由化合物I制备化合物II的步骤中,反应温度为-5℃~110℃,优选温度为20℃~110℃。

4.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于由化合物I制备化合物II的步骤中,反应时间为0.5h~4h。

5.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于由化合物II制备化合物III的步骤中,M为P、Zn、Cu、Li、K、Fe、Mg等,优选P、Cu、Fe;X为F、Cl、Br、I卤素,优选Cl、Br。

6.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于由化合物II制备化合物III的步骤中,所用溶剂为醇类、醚类、卤代烃类、酯类或水。优选的溶剂为三氯甲烷与乙醇的混合溶剂。

7.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于由化合物II制备化合物III的步骤中,反应温度为-5℃~70℃,优选温度为20℃~70℃。

8.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于由化合物II制备化合物III的步骤中,反应时间为0.5h~2h。

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