[发明专利]桑黄中单体成分-纤孔菌素A及其制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种属于药物领域，尤其涉及提取自桑黄中的一种单体成分：纤孔菌素A（inoscavin A）及其制备方法和应用。 

背景技术

癌症是仅次于心血管疾病的人类第二大致死疾病，严重威胁人类健康。预计至2030年，全球新发病癌症病人将达到约2100万，死亡病人约1320万。我国肿瘤每年新发病例约为220万，死亡人数约为160万，因此，对恶性肿瘤的防治与研究已成为全球医药工作者高度关注的研究领域。 

中药治疗癌症，因其多靶点、多环节、多效应的作用特点，能够提高机体免疫力，在延长生存期，提高生活质量方面发挥了重要作用，临床应用已证实中药辅助治疗肿瘤具有确切的疗效及独特的优势。抗肿瘤中药的发现及深入研究，将为中药抗肿瘤临床应用提供新的药物选择，为提高肿瘤治疗效果，促进人类健康事业做贡献。 

桑黄（Phellinus spp.）是一类大型真菌，以附生于野生桑树（Morus L.）的最为珍贵，桑黄始载于《本草纲目》，中医传统多用于治疗痢疾、盗汗、血崩、血淋、脐腹涩痛、脱肛泻血、带下、闭经等症。近年来由于发现其具有免疫调节以及抗肿瘤作用，逐渐成为研究开发的热点，日韩等国桑黄应用及产品开发丰富，如采用发酵罐人工生产桑黄菌丝体，并提取桑黄有效成分，以冻干粉为剂型，作为抗肿瘤药品；同时将桑黄广泛应用于护肤和保健产品中。目前我国对桑黄的研究及应用尚处于产业发展初期。 

目前对桑黄的研究主要集中于抗肿瘤，抗炎，抗氧化作用等方面。对桑黄的成分研究多集中在桑黄多糖，已证实桑黄多糖具有确切的免疫调节、对多种肿瘤细胞的体外抑制作用、抗炎、及降血糖作用。对桑黄的其他化学成分，如黄酮类、三萜类的研究报道较少，而桑黄黄酮类具有抗氧化作用，呋喃酮类具有抗肿瘤作用，为了进一步阐述桑黄成分，客观全面评价其功效作用，进而推广应用，有必要对桑黄的非多糖成分进行研究。 

本发明采用溶剂提取，高速逆流色谱分离技术，自桑黄中纯化制备得到一种单体成分，结合波谱解析，确定为呋喃酮类成分纤孔菌素A，经体外实验具有抑制肺癌肿瘤细胞、肝癌肿瘤细胞增殖活性；体内活性试验验证具有抗炎、免疫调节及肿瘤化疗药物协同作用；确定了该单体成分的纯化制备方法。应用该方法，能够批量制备桑黄单体成分，为桑黄药效学研究及药材质量控制提供物质基础。经检索，未见与本发明类似的桑黄中单体成分的制备方法的专利公开，未见与本发明类似的单体成分纯化制备方法的文献报道。 

发明内容

为了解决目前桑黄尚无法定及商品化标准物质，单体成分制备研究的不足的技术问题，本发明的第一个目的是提供桑黄中单体成分-纤孔菌素A化合物，该化合物经体外实验具有抑制肺癌肿瘤细胞、肝癌肿瘤细胞增殖活性；体内活性试验验证具有抗炎、免疫调节及肿瘤化疗药物协同作用，为进一步开展桑黄的药效学研究及药材质量评价与控制提供物质基础，最终为养生保健乃至疾病治疗提供新的保健食品或药物选择。 

本发明的第二个目的是提供上述的纤孔菌素A化合物的制备方法。 

本发明的第三个目的是提供上述的纤孔菌素A化合物的应用。 

为了实现上述的第一个目的，本发明采用了以下的技术方案： 

纤孔菌素A化合物 ，该化合物具有以下的结构式：

。

为了实现上述的第二个目的，本发明采用了以下的技术方案： 

上述的纤孔菌素A化合物的制备方法，该方法提取化合物的原料药材为桑黄。

更为具体的是,上述的纤孔菌素A化合物的制备方法包括以下步骤： 

1)桑黄药材粉碎,采用乙醇回流提取；

2)乙醇提取物经石油醚萃取，弃去石油醚；

3)提取物经二氯甲烷萃取，取二氯甲烷层，干燥得二氯甲烷萃取物；

4)萃取物溶于流动相，经高速逆流色谱分离，接收、合并流分后回收溶剂, 得到干粉。

作为优选，上述的步骤1）中取桑黄药材，粉碎成蚕豆大颗粒，加入相当于8倍药材质量的质量浓度为75%的乙醇水溶液，浸泡3h，80℃温浸提取2h，滤过；滤渣再加6倍药材质量的质量浓度为75%的乙醇水溶液，80℃温浸提取1h，滤过；滤渣再次加4倍药材质量的质量浓度为75%的乙醇水溶液，80℃温浸提取0.5h，滤过；合并3次滤液，减压浓缩至稠液，备用。