[发明专利]一种达沙替尼的晶型及其制备方法

权利要求书

1.一种达沙替尼晶型A，其特征在于：其X-射线粉末衍射图谱在2θ值约为6.4°、9.6°、10.4°、13.0°、16.0°、18.5°、18.8°、22.4°、25.3°、26.7°的位置对应有特征衍射峰。

2.如权利要求1所述的晶型A，其X-射线粉末衍射图谱述还进一步包括在2θ值约为13.7°、15.1°、17.3°、17.6°、19.4°、19.8°、20.7°、23.0°、24.0°、28.0°的位置有特征衍射峰。

3.如权利要求1或2所述的晶型A，其DSC扫描约在65～75℃之间，特别是在约72℃有第一吸热峰；在约190～200℃之间，特别是在约196℃有第二吸热峰。

4.如权利要求1或2所述的晶型A，其用KBr压片测得红外吸收图谱在约1315cm^-1、1291cm^-1、1273cm^-1、1030cm^-1、1007cm^-1处有特征吸收峰。

5.一种制备达沙替尼晶型A的方法，包括将达沙替尼盐在适合的溶剂中用碱调pH值，析晶，分离出达沙替尼晶型A。

6.如权利要求5的方法，包括：

1） 将达沙替尼盐用适宜的溶剂溶解或者达沙替尼在适宜的溶剂中成盐后溶解，得到达沙替尼盐的溶液；

 2） 向达沙替尼盐溶液中加入适宜的碱调节pH6～9，析晶，分离晶体； 

3）任选的，将分离得到的晶体进行干燥或减压干燥，得到达沙替尼晶型A 。

7.如权利要求6所述的方法，步骤1）的溶解，其溶解温度为0～80℃，优选10～50℃；步骤2）的pH值为6～8，所述析晶，其析晶温度为为0～80℃，优选10～50℃；步骤3）所述的干燥，其干燥温度为20～60℃，优选30～50℃。

8.如权利要求6所述的方法，步骤1）中所述的达沙替尼盐选自对甲苯磺酸盐、苯甲酸盐、苯磺酸盐、甲磺酸盐、盐酸盐、硫酸盐、乙酸盐、硝酸盐、氢溴酸盐，所述适宜的溶剂选自甲醇、乙醇、异丙醇、N,N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜、N,N-二甲基乙酰胺、二氧六环、丙酮、水和它们的混合物，优选甲醇、乙醇、异丙醇、水或它们的混合物；步骤2）中所说的适宜的碱选自三乙胺、二乙胺、苯胺、碳酸钠、碳酸氢钠、氢氧化钠和它们的混合物，优选三乙胺、二乙胺、苯胺或它们的混合物。

9.一种药物组合物，包含达沙替尼晶型A和药用辅料。

10.达沙替尼晶型A在制备治疗肿瘤药物中的运用。