[发明专利]具有抗增殖活性的苯甲酰胺类衍生物及其药用制剂

权利要求书

1.式(I)化合物：

或其药学上可接受酸的盐，

其中：

Het是芳基、杂环芳香基、环烷基或杂环基，这些基团可以被任意取代，每个基团可与一个或多个芳基或杂环芳基任意稠合，或与一个或多个饱和或部分不饱和环烷基或杂环稠合，每个环可被任意取代；

G₁选自一个化学键、T、L-T、T-L或T-L-T；

其中在L存在的情况下，L是S、O、C＝O或N(R₁)，这里R₁选自氢、烷基、羟烷基和叔丁氧羰基；

T在存在的情况下为C₁-C₄烷撑；

G₂是亚芳基或杂环亚芳基，每一个基团均可被任意取代；

G₃是亚乙烯基、或者不存在(即G₂基团直接与式I中-C＝O相连)；

Y是NH₂或OH；

X₁、X₂、X₃、X₄各自独立地选自氢、卤素、C₁-C₄烷基或C₁-C₄烷氧基，并规定X₁、X₂、X₃、X₄中至少一个不是氢。

2.下式化合物，或其药学上可接受酸的盐，

N-(2-氨基-4-氟苯基)-4((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-氨基)甲基)苯甲酰胺；

N-(2-氨基-5-氟苯基)-4((4-(吡啶-2-基)嘧啶-2-氨基)甲基)苯甲酰胺；

N-(2-氨基-5-氟苯基)-4((4-(吡啶-4-基)嘧啶-2-氨基)甲基)苯甲酰胺；

N-(2-氨基-5-氟苯基)-4((4-(3，4-二氟苯基)嘧啶-2-氨基)甲基)苯酰胺；

N-(2-氨基-5-氟苯基)-4((4-((2-(哌啶-1-基)乙氧基)苯基)嘧啶-2-氨基)甲基)苯甲酰胺；

N-(2-氨基-5-氟苯基)-4((4-(3-氟-4-(甲硫基)苯基)嘧啶-2-氨基)甲基)苯甲酰胺；

N-(2-氨基-5-氟苯基)-4((4-(3-氟-4-(甲氧基)苯基)嘧啶-2-氨基)甲基)苯甲酰胺；

N-(2-氨基-4-氟苯基)-4((4-(吡嗪-2-基)嘧啶-2-氨基)甲基)苯甲酰胺；

N-(2-氨基-5-氟苯基)-4((4-(4-(噻吩-3-基))嘧啶-2-氨基)甲基)苯甲酰胺；

N-(2-氨基-5-氟苯基)-4((4-(4-甲硫基苯基)嘧啶-2-氨基)甲基)苯甲酰胺；

N-(2-氨基-5-氟苯基)-4((4-(4-(2-吗啉乙氧基)苯基)嘧啶-2-氨基)甲基)苯甲酰胺；

N-(2-氨基-5-氟苯基)-4((4-(4-乙氧基苯基)嘧啶-2-氨基)甲基)苯甲酰胺；

N-(2-氨基-5-氟苯基)-4((4-(4-丁氧基苯基)嘧啶-2-氨基)甲基)苯甲酰胺；

N-(2-氨基-5-氟苯基)-4((4-苯基)嘧啶-2-氨基)甲基)苯甲酰胺；

N-(2-氨基-5-氟苯基)-4((4-环戊基氧基苯基)嘧啶-2-氨基)甲基)苯甲酰胺；

N-(2-氨基-5-氟苯基)-4((4-(3-甲氧基苯基)嘧啶-2-氨基)甲基)苯甲酰胺；或

N-(2-氨基-5-氟苯基)-4((4-(3，4-亚甲二氧基苯基)嘧啶-2-氨基)甲基)苯甲酰胺。

3.下式化合物，或其药学上可接受酸的盐，

N-(2-氨基-5-甲氧苯基)-4((4-(吡啶-3基)嘧啶-2-氨基)甲基)苯酰胺。

4.下式化合物，或其药学上可接受酸的盐：

N-(2-氨基-5-甲氧苯基)-4((6-(3，4-亚甲二氧基苯基)嘧啶-4-氨基)甲基)苯甲酰胺。

5.一种药物组合物，含有1个或多个权利要求1-4中任一权利要求所述化合物，以及可药用载体。

6.权利要求1-4中任一权利要求所述的化合物在制备治疗人或动物细胞增殖性相关的牛皮癣、血癌或实体瘤的药物中的应用。

7.权利要求5所述药物组合物在制备治疗人或动物细胞增殖性相关的牛皮癣、血癌或实体瘤的药物中的应用。