[发明专利]GNRH（促性腺激素释放激素）肽衍生物

权利要求书

1.一种包含选自以下肽序列的试剂：

w）pLGlu-LHis-LTrp-LSer-LHis-DArg-LTrp-LTyr-LPro.Y；

x）pLGlu-LHis-LTrp-LSer-LHis-DArg-LTrp-LTyr-LPro-A；

y）pLGlu-LHis-LTrp-LSer-LHis-DArg-LLeu-LArg-LPro-A；

z）pLGlu-LHis-LTrp-LSer-LHis-DSer-LTrp-LTyr-LPro-A；

其中，Y是NHEt或NH₂或DAla.NH₂或Z；且A选自：

Z；或

azaGly；或

azaGly.Z；或

DAla.Z；或

Glu.Z；或

DAla-Glu.Z；或

DAla-DAla.Z；或

βAla.Z；或

Pro；或

Pro.Z；或

DAla-Gly.Z；或

Gly.Z，

其中Z是除去了C末端氨基酸残基上电荷的基团。

2.根据权利要求1所述的试剂，其中Z是NH₂或NHEt。

3.根据权利要求1或2所述的试剂，其中肽序列选自：

w1）pLGlu-LHis-LTrp-LSer-LHis-DArg-LTrp-LTyr-LPro.NHEt；

x1）pLGlu-LHis-LTrp-LSer-LHis-DArg-LTrp-LTyr-LPro-Gly.NH₂；

y1）pLGlu-LHis-LTrp-LSer-LHis-DArg-LLeu-LArg-LPro-Gly.NH₂；

z1）pLGlu-LHis-LTrp-LSer-LHis-DSer-LTrp-LTyr-LPro-Gly.NH₂。

4.一种用于药物的包含肽序列pGlu-His-Trp-Ser-R1-Gly-R2-R3-Pro-A的试剂，其中：

a）R1是His，R2是Leu和R3是Arg；或

b）R1是Tyr，R2是Trp和R3是Arg；或

c）R1是Tyr，R2是Leu和R3是Tyr；或

d）R1是His，R2是Trp和R3是Arg；或

e）R1是His，R2是Leu和R3是Tyr；或

f）R1是Tyr，R2是Trp和R3是Tyr；

且其中A选自：

Z；或

azaGly；或

azaGly.Z；或

DAla.Z；或

Glu.Z；或

DAla-Glu.Z；或

DAla-DAla.Z；或

βAla.Z；或

Pro；或

Pro.Z；或

DAla-Gly.Z；或

Gly.Z，

其中Z是除去了C末端氨基酸残基上电荷的基团。

5.一种用于药物的包含肽序列pGlu-His-Trp-Ser-Tyr/His-Gly-Leu/Trp-R4-Pro-A的试剂，其中：R4是除了精氨酸以外的任何氨基酸，且A选自：

Z；或

azaGly；或

azaGly.Z；或

DAla.Z；或

Glu.Z；或

DAla-Glu.Z；或

DAla-DAla.Z；或

βAla.Z；或

Pro；或

Pro.Z；或

DAla-Gly.Z；或

Gly.Z，

其中Z是除去了C末端氨基酸残基上电荷的基团。

6.根据权利要求5所述的试剂，其中R4选自丙氨酸、天冬酰胺、半胱氨酸、天冬氨酸、谷氨酸、苯丙氨酸、甘氨酸、组氨酸、异亮氨酸、赖氨酸、亮氨酸、蛋氨酸、脯氨酸、谷氨酰胺、丝氨酸、色氨酸、缬氨酸、苏氨酸、酪氨酸。

7.根据权利要求4至6任一项所述的试剂，其中Z是NH₂或NHEt。