[发明专利]一种治疗眼部疾病的药物组合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种药物组合物及其制备方法。 

背景技术

清开灵注射液是在古代名方“安宫牛黄丸”的基础上开发出的中药复方制剂，目前“清开灵”已有多种剂型，如注射液、冻干粉针、颗粒剂、片剂、口服液等，主要成份为胆酸、珍珠母粉、猪去氧胆酸、栀子、水牛角粉、板蓝根、黄芩苷、金银花。其功能主治为清热解毒，化痰通络，醒神开窍。用于热病，神昏，中风偏瘫，神志不清患者，如急性肝炎、上呼吸道感染、肺炎、脑血栓形成、脑出血见上述证候者。现代药理学研究证明，清开灵注射液主要有效成分为栀子苷、黄芩苷、猪胆酸、珍珠母等，具有改善微循环、解热、镇静、抗病毒、抗菌作用，能抑制病毒复制和多种致病菌生长。我们在长期的临床应用中，发现清开灵注射液对葡萄膜炎、结膜炎、角膜炎、虹膜炎、眼内炎等炎症性眼病等亦具有较好治疗作用。 

但是，随着临床的广泛应用，其不良反应或毒副作用亦因起人民的广泛关注。2001年11月，国家药品不良反应监测中心首次通报了清开灵注射剂引起的过敏反应。近年来，国家中心仍陆续收到有关清开灵注射剂的严重不良反应和事件报告，以全身性损害、呼吸系统损害为主。如何在保证清开灵临床疗效的同时尽可能避免其不良反应成为一个亟待解决的问题。 

发明内容

本发明提出了一种药物组合物，它能够有效地克服现有技术中的不足，其疗效不亚于清开灵，但是在治疗眼部疾病时疗效较清开灵要好，但不良反应少，安全性更高。 

本发明的技术方案是这样实现的：一种药物组合物，它由以下重量份的药效原料制成：胆酸1-4份、黄芩苷1-4份、雷公藤多苷0.5-2份、栀子2-7份、水牛角0.5-5份，所述的药效原料可与其他辅料配合制备成药剂； 

其中对栀子采用以下方法提取：栀子加溶剂提取2次，第一次1.5小时，第二次1小时，合并煎液，滤过，在50℃时，浓缩至1.15-1.20的清膏，加入乙醇溶解清膏，使其含醇量达到60%，静置，滤过，减压回收乙醇，得栀子提取物； 

其中对水牛角采用以下方法提取：首先将水牛角粉碎成粗粉，将水牛角粗粉加水煎煮3次，每次3小时，合并滤液，滤过，减压浓缩；或者将粉碎的水牛角粗粉加入氢氧化钡溶液煎煮水解，滤过，滤液调节pH值呈弱酸性后，减压浓缩；然后在50℃时，浓缩至相对密度为1.1-1.3后加入乙醇，使其含醇量达到70%，静置，过滤，回收乙醇，即得水牛角提取物。 

进一步的，它由以下重量份的药效原料制成的药剂：它由以下重量份的原料制成：胆酸1-2份、黄芩苷1-3份、雷公藤多苷0.5-1.5份、栀子3-4份、水牛角1-3份。 

进一步的，它由以下重量份的药效原料制成：胆酸1.5份、黄芩苷2份、雷公藤多苷1份、栀子3.5份、水牛角2份。 

进一步的，所述辅料为渗透压调节剂、pH调节剂、促渗透剂、抑菌剂、凝胶基质、药膏基质、乳膏基质、成膜基质或溶剂。 

更进一步的，所述的渗透压调节剂包括氯化钠、氯化钾、葡萄糖、硼砂、硼酸、甘露醇、甘油等其中一种或一种以上的混合物。 

更进一步的，pH调节剂包括磷酸盐缓冲液、硼酸缓冲液、硼酸盐缓冲液、硼砂、硼酸、磷酸二氢钠、氢氧化钠、三乙胺、磷酸氢二钠、醋酸、醋酸钠、盐酸、枸橼酸、枸橼酸钠等的其中一种或一种以上的混合物。 

更进一步的，所述的促渗透剂包括冰片、薄荷醇、薄荷脑、樟脑、桉油、氮酮、天然冰片、艾片、丙二醇等的一种或多种。 

更进一步的，抑菌剂包括对羟基甲酸乙酯、氯化苯甲烃胺、硝酸苯汞、硫柳汞、苯乙醇、苯氧乙醇、羟苯酯类、尼泊金乙酯、尼泊金甲酯、尼泊金丙酯、苯扎氯铵、苯扎溴铵、氯代丁醇、苄醇、山梨酸、三氯叔丁醇等其中一种或一种以上混合物。 

更进一步的，所述的凝胶基质包括泊洛沙姆、卡泊姆、聚乙烯醇、聚维酮、羧甲基纤维素钠、壳聚糖、甲基纤维素、羟乙基纤维素、透明质酸、透明质酸钠、玻璃酸钠、聚乙二醇、羟丙甲纤维素等的一种或一种以上的混合物。 

更进一步的，所述的眼膏基质包括黄凡士林、液状石蜡、羊毛脂的一种或多种。 

更进一步的，所述的乳膏基质包括硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、液状石蜡、白凡士林、羊毛脂、蜂蜡、虫白蜡、动物油、植物油、固体石蜡、硅油、硬脂醇、十二烷基硫酸钠、据山梨醇、聚乙二醇、甘油等的一种或多种。 

更进一步的，所述的成膜基质包括聚乙烯醇、聚乙烯吡咯酮、乙烯-醋酸乙烯共聚物、甲基聚丙烯、甲烯酸-甲基丙烯酸共聚物、羧甲基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、明胶、白及胶、玉米胶、海藻酸钠等的一种或多种。