[发明专利]具有杀虫活性的制剂的应用

说明书

本发明涉及微囊制剂的应用，所述微囊含有选自拟除虫菊酯和/或新烟碱类的有效成分，显示出从施用起甚至长于3个月、甚至长于6个月和甚至长于9个月的非常持久的残留杀虫活性，从所述有效成分与所述昆虫相接触起甚至不到1小时即可维持高击落效果，在24h后具有高杀虫活性，并在随后具有高稳定性。

更具体来说，本发明涉及具有非常持久的杀虫活性的微囊制剂的应用，所述制剂适合于专业应用和民用，用于环境例如家畜厩舍以及住宅和工业区的灭虫。

更具体来说，本发明涉及具有非常持久的杀虫活性的微囊制剂，所述制剂特别是针对例如蜚蠊目节肢动物例如蟑螂、双翅目昆虫例如苍蝇、膜翅目昆虫例如蚊子、等翅目昆虫例如蚂蚁、蚤目昆虫例如跳蚤、蜱螨亚纲例如蜘蛛、鞘翅目昆虫例如金龟子、等翅目昆虫例如白蚁、皮翼目例如蠼螋和rhyncote例如虫（bug）。

在本技术领域中已知各种用于与昆虫、特别是蚊子作斗争的产品。一般来说，所使用的产品可以以预防和治疗方式起作用。

在起预防作用的产品中，有例如基于化合物例如氨和植物提取物的组合物。这些产品具有良好功效，但显示出一些缺点例如皮肤炎症的发生和有限的持续时间。其他具有预防作用的产品是将昆虫赶开的驱虫剂，例如商业化产品这些产品或它们的组合物直接施用在皮肤上，具有可能的刺激效应和可能的过敏反应，因此具有令人烦恼的感觉。

其他具有预防功效的产品以螺旋形杀虫剂为代表，其是通常含有除虫菊和/或拟除虫菊酯的基于纤维素衍生物的化合物。这些产品的缺点在于杀虫剂有效成分被释放到环境中，因此可能被吸入。

其他具有预防活性的产品以片状杀虫剂或加热LED发射器为代表。它们是含有任选与香料一起蒸发的杀虫剂的装置。这些产品的缺点是与上面提到的相同的吸入。

具有最多样化特征的含有微囊的制剂在本技术领域中是已知的，并用于上面提到的专业领域中。然而，在如上指出的优选长于6个月和9个月的时间内具有持久活性，并兼具高稳定性和低毒性以用于例如专业领域的含微囊的制剂，尚不为人所知。例如，产品或在3个月内有活性，随后它们显示出活性的降低。

Wege P.J.等在《第三届城市害虫国际大会会议录》（Proceeding ofthe Third International Conference on Urban Pests,WM H.Robinson,F.Rettlich和G.W.Rambo主编，1999）中描述了含有λ-三氟氯氰菊酯的具有聚脲壁的微囊。所述囊壁高度交联，具有高的聚亚甲基聚苯基异氰酸酯（PMPPI）：甲苯二异氰酸酯（TDI）比例。这提供了相对低的渗透性，使得有效成分保留在囊中。据陈述，所述囊在各种表面上长时间保持完整，允许通过单次施用控制昆虫例如苍蝇、蚊子、蟑螂等的数量。

由Wege报告的数据显示，杀虫剂活性维持长达12周。对于从施用起6个月和9个月后的高击落和杀虫效果，以及制备的囊的击落和杀灭活性，该文章没有给出任何指示。

Shirley I.M.等在Pest Manag.Sci,57,129-132（2001）中报告了具有有效成分的缓慢和快速释放两者的微囊。对于有效成分的持久释放来说，论文报告称这些产品在长达3个月内有活性。Sheu E.Y.在2000年BCPC研讨会会议录（2000BCPC Symposium Proceedings）No.74中公开了λ-三氟氯氰菊酯微囊封的Zeon技术，其代表了快速释放微囊技术。它基于界面聚合，使用聚亚甲基聚苯基异氰酸酯（PMPPI）作为单体并使用甲苯二异氰酸酯（TDI）作为交联剂。

所述微囊尺寸在2至15μm之间。

如此获得的产物具有与浓缩乳化剂（EC）相当的活性成分释放率，但是具有明显更低的对非靶向生物体的毒性，此外还有等同的田间功效。

专利申请WO 97/14,308公开了含有氯氰菊酯异构体（例如β和θ氯氰菊酯）的微囊的组合物，其具有减低的毒性，但具有良好的杀虫活性。

囊壁的材料由一种或多种下列组分制成：纤维素衍生物，淀粉，明胶，树脂，聚酰胺，聚酯，聚碳酸酯，聚氨酯，聚脲。在微囊内，在其他赋形剂存在下，与有效成分一起的还可以有协同增效剂，例如优选为PBO、芝麻油。微囊的尺寸在1至2000μm范围内，并可以通过凝聚或界面聚合获得。在专利申请WO 97/14,308的表中报道的释放试验使用通过凝聚获得的微囊进行。所述表说明用下列制剂处理过的表面在25周的整个观察时间内维持有对家蝇的有效杀虫活性：

一定浓度的具有乙基纤维素壁并且直径为132μm的氯氰菊酯囊，