[发明专利]3-乙炔基-4-氟苯胺的制备方法有效
| 申请号： | 201210433924.1 | 申请日： | 2012-11-05 |
| 公开（公告）号： | CN102898315A | 公开（公告）日： | 2013-01-30 |
| 发明（设计）人： | 郦荣浩;黄冬瑞;康治军;毛永浩 | 申请（专利权）人： | 上海毕得医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C211/52 | 分类号： | C07C211/52;C07C209/68 |
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| 地址： | 200433 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 乙炔 苯胺 制备 方法 | ||
1.一种制备3-乙炔基-4-氟苯胺的方法，所述方法的工艺路线如下：
步骤a.将3-R-4-氟硝基苯与三甲基硅乙炔在碱性条件下反应制备((2-氟-5-硝基苯)乙炔)三甲基硅烷，其中R选自Cl、Br或者I；
步骤b.将步骤a得到的((2-氟-5-硝基苯)乙炔)三甲基硅烷还原得到4-氟-3((三甲基硅烷)乙炔)苯胺；
步骤c.将步骤b得到的4-氟-3((三甲基硅烷)乙炔)苯胺在碱性条件下脱掉三甲基硅烷得到3-乙炔基-4-氟苯胺。
2.根据权利要求1所述的方法，其中所述步骤a采用四三苯基磷钯催化剂。
3.根据权利要求2所述的方法，其中所述步骤a的催化剂进一步包括碘化亚铜。
4.根据权利要求1至3之一所述的方法，其中所述步骤a中的3-溴-4-氟硝基苯与三甲基硅乙炔的摩尔比在1∶1～3。
5.根据权利要求1至3之一所述的方法，其中所述步骤a的碱性条件的碱选自三乙胺、二异丙基乙胺、吡啶、碳酸钾或者碳酸钠。
6.根据权利要求1所述的方法，其中所述步骤b中的还原剂选自钯碳加氢催化剂、铁粉、锌粉、或者保险粉。
7.根据权利要求6所述的方法，其中所述步骤b的反应时间为1～10小时。
8.根据权利要求1所述的方法，其中所述步骤c中的4-氟-3((三甲基硅烷)乙炔)苯胺与所述碱性条件中的碱的摩尔比例为1∶1～5。
9.根据权利要求8所述的方法，其中所述步骤c的反应温度为0～50℃。
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