[发明专利]一种阿立哌唑合成新工艺无效
| 申请号： | 201210431240.8 | 申请日： | 2012-11-02 |
| 公开（公告）号： | CN103787965A | 公开（公告）日： | 2014-05-14 |
| 发明（设计）人： | 敬炳文;史慧;赵正达 | 申请（专利权）人： | 张家港九木科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/227 | 分类号： | C07D215/227 |
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| 地址： | 215600 江苏省张*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 阿立哌唑 合成 新工艺 | ||
【权利要求书】：
1.一种阿立哌唑的制备方法，其步骤为4-氯丁氧基喹啉酮与哌嗪盐酸盐在一定溶剂和碱中反应生成阿立哌唑。
2.如权利要求1所述，4-氯丁氧基喹啉酮是通过对甲苯磺酸4-氯丁酯在一定溶剂和碱作用下与7-羟基喹啉酮反应来制备的。
3.如权利要求2所述，对甲苯磺酸4-氯丁酯的制备是以四氢呋喃为原料，在氯化锌催化下与对甲苯磺酰氯反应快速温和、高产量地得到。
4.权利要求3所述步骤中，四氢呋喃与对甲苯磺酰氯的摩尔比为1～1.5∶1，优选为1.2∶1；反应温度为50℃～120℃，优选为70℃～100℃；氯化锌的用量与四氢呋喃的摩尔比为10％～0.1％。
5.如权利要求2所述步骤中，所用溶剂可以是乙醇、甲醇、异丙醇、丙酮、乙腈、DMF等，所用碱可以是氢氧化钠、碳酸钾等无机碱，也可以是三乙胺、吡啶等有机碱；7-羟基喹啉酮与对甲苯磺酰氯丁酯的摩尔比为1～10，优选的为1.2～5当量，更优选的为2～3当量；反应温度为室温～100℃，反应时间为3～5小时。
6.如权利要求1所述步骤，所用溶剂为乙醇、甲醇、水、DMF或它们的混合物等，所用碱为NaOH，KOH，Na2CO3，K2CO3三乙胺等，反应温度为25℃-100℃，反应时间为2～6小时。优选的溶剂为水，碱为碳酸钾。
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