[发明专利]一种木脂素类化合物及其在防治阿尔茨海默症中的应用有效

专利信息
申请号: 201210417900.7 申请日: 2012-10-27
公开(公告)号: CN103788058A 公开(公告)日: 2014-05-14
发明(设计)人: 阮汉利;余恒毅 申请(专利权)人: 华中科技大学
主分类号: C07D317/68 分类号: C07D317/68;C07D317/54;A61K31/36;A61P25/00;A61P25/28
代理公司: 华中科技大学专利中心 42201 代理人: 夏惠忠
地址: 430074 湖北*** 国省代码: 湖北;42
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摘要:
搜索关键词: 一种 木脂素类 化合物 及其 防治 阿尔茨海默症 中的 应用
【权利要求书】:

1.具有以下式(I)所示结构的化合物:

式(I)

其中:R1+R2=CH2,R3=R4=CH3

R1=R2=CH3,R3+R4=CH2

2.权利要求1所述的化合物在制备用于保护神经细胞的药物中的应用。

3.权利要求1所述的化合物在制备用于预防和治疗阿尔茨海默症的药物中的应用。

4.权利要求1所述的化合物的制备方法,包括以下步骤:

步骤一:用10%-100%丙酮或10%-100%含1至4个碳原子的低级醇中的1种或1种以上的醇作溶剂提取金山五味子Schisandra glaucescens Diels.的干燥藤茎,提取液减压浓缩得浸膏;

步骤二:将所得浸膏均匀分散于水中,依次用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取,得到各部位萃取物;

步骤三:将所得石油醚部位萃取物经反复硅胶柱层析及反向色谱层析得到权利要求1所述的化合物。

5.权利要求4所述的制备方法,其特征在于,步骤三所述的将所得石油醚部位萃取物经反复硅胶柱层析及反向色谱层析得到权利要求1所述化合物的具体方法是:取石油醚部位,经硅胶柱层析粗分,以石油醚∶乙酸乙酯的混合溶剂按体积比1∶0,19∶1,9∶1,4∶1,1.5∶1依次洗脱、洗脱液经薄层层析板TLC检测后,按薄层板上的色谱行为合并洗脱液,得若干部位。将混合溶剂石油醚∶乙酸乙酯4∶1洗脱下部位利用重结晶技术除去其中含有的大量安五酸晶体,剩余母液进行常压硅胶柱层析分离,以石油醚与丙酮的体积比在10∶1至3∶1之间的混合溶液作为洗脱剂洗脱,洗脱液经薄层层析检测后,合并硫酸乙醇显色呈天蓝色的无色油状液体。将上述无色油状液体进行反相半制备高效液相柱层析分离、以甲醇水的体积比在6∶4至9∶1之间的混合溶剂作为洗脱剂,利用UV检测并收集洗脱液,在保留时间为21.5分钟时得到的无色油状液体为R1+R2=CH2,R3=R4=CH3对应的式(I)化合物(金山五味子素C);继续洗脱在保留时间为23.8分钟时得到的无色油状液体为R1=R2=CH3,R3+R4=CH2对应的式(I)化合物(金山五味子素D)。

6.一种组合物,含有权利要求1所述的化合物。

7.一种药物制剂,含有有效量的权利要求1所述的化合物及药学上可以接受的载体。

8.根据权利要求7所述的药物制剂,其特征在于,所述的药物制剂是片剂、粉剂、粒剂、胶囊、悬浮剂或糖浆。

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