[发明专利]一种左旋吡喹酮的制备方法有效
| 申请号： | 201210415430.0 | 申请日： | 2012-10-26 |
| 公开（公告）号： | CN102911996A | 公开（公告）日： | 2013-02-06 |
| 发明（设计）人： | 钱明心 | 申请（专利权）人： | 苏州同力生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C12P41/00 | 分类号： | C12P41/00;C12P17/12;C07D471/04 |
| 代理公司： | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人： | 孙仿卫;汪青 |
| 地址： | 215600 江苏省苏州市张家*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 左旋吡喹酮 制备 方法 | ||
1.一种制备左旋吡喹酮的中间体(5)的方法，其特征在于：所述方法以化合物(3)为原料，与化合物(4)在脂肪酶的存在下以及有机溶剂中，在温度0℃～75℃下进行反应，反应结束后，混合物经分离得到中间体(5)，其中，所述的脂肪酶选用Novozyme435、CAL-A及CAL-B中的一种或多种。
2.根据权利要求1所述的制备左旋吡喹酮的中间体(5)的方法，其特征在于：所述的脂肪酶为酶液、酶干粉或固定化的酶。
3.根据权利要求1所述的制备左旋吡喹酮的中间体(5)的方法，其特征在于：所述的有机溶剂为甲苯、叔丁基甲醚、乙醚、异丙醚、四氢呋喃、二氯甲烷、己烷及乙腈中的一种或几种。
4.一种左旋吡喹酮的制备方法，其特征在于：该方法包括如下几个步骤：
(1)根据权利要求1至3中任一项所述的方法制备中间体(5)；
(2)将步骤(1)中制得的中间体(5)在有机溶剂中与氯乙酰氯在室温下进行反应，反应完全后，加入催化剂，加热回流，反应结束后混合物经分离提纯，即得左旋吡喹酮。
5.根据权利要求4所述的左旋吡喹酮的制备方法，其特征在于：该方法还包括如下步骤：
(1)在反应器中将化合物(1)和氰化钾溶于水，激烈搅拌下向反应混合物中滴加环己酰氯并控制反应混合物温度不超过-10℃，滴加完毕后在0℃下继续搅拌3～5小时，反应结束后分离提纯，即得外消旋的氰中间体化合物(2)；
(2)在密闭容器中，加入步骤(1)制得的化合物(2)、溶剂及10％催化剂Pd/C，用氢气置换密闭容器内的空气后，再继续通入氢气至3MPa，将反应混合物升温至60～70℃，搅拌反应4～5小时，反应结束后，反应混合物经分离提纯，即得化合物3；
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