[发明专利]取代的2，2-二甲基噻唑烷类化合物及其制法和用途

说明书

本发明涉及取代的2，2‑二甲基噻唑烷类化合物及其制备方法和用途。具体地说本发明公开要求保护通式(I)的化合物其中R选自C1‑C6直链和支链不饱和的烷基取代基优选烯丙基、异戊烯基、丁‑2‑烯基，也可以是芳香基和取代的芳香基团优选苄基和取代的苄基，还可以是C1‑C6直链和支链羰基取代基，其中该羰基取代集还可以被含芳杂环的取代基、含巯基的氨基酸取代。及其药学上可接受的盐，包括新化合物的药用组合物及其在辐射防护和保护造血和免疫系统中的用途。

技术领域

本发明涉及一类新颖的取代的2，2-二甲基噻唑烷类化合物，其制备方法以及其在保护造血、免疫系统，辐射防护中的用途。

背景技术

电离辐射(具有足够能量的X或γ射线、中子和α粒子)使生物组织产生活性自由基，这些自由基和关键性的大分子如DNA、蛋白质或生物膜相互作用，导致细胞损伤，甚至可能导致细胞功能障碍和凋亡。近年来，随着世界核安全形势的紧张以及放射治疗的迅速发展，尤其是日本福岛核电站发生核泄漏事故后，辐射防护剂的研究再一次引起人们的关注。应用辐射防护剂可以有效降低电离辐射导致的疾病发病率或死亡率。目前，临床上用于辐射防护的药物较多，主要有含硫化合物、雌激素、细胞因子类等，但大多都有一定的副作用，且成药性差、给药不方便。

为了克服以上药物的不足，我们设计合成了一系列2，2-二甲基噻唑烷类化合物，并对其进行了辐射防护生物效价和保护造血、免疫系统的实验。

发明内容

1.一种式I的化合物

其中R可以是C1-C6直链和支链不饱和的烷基取代基优选烯丙基、异戊烯基、丁-2-烯基，也可以是芳香基或取代的芳香基团优选苄基和取代的苄基，还可以是C1-C6直链和支链羰基取代基，其中该羰基取代基还可以被含芳杂环的取代基，含巯基的氨基酸、卤素取代。

2.式I化合物的合成方法

通过X与2，2-二甲基噻唑烷发生亲核反应制得。X可以是C1-C6直链和支链不饱和烷基的氯代物、溴代物、硫酸酯、磺酸酯，也可以是苄基和取代苄基的氯代物、溴代物、硫酸酯、磺酸酯，优选烯丙基、异戊烯基、丁-2-烯基、苄基、对甲基苄基的氯代物、溴代物、硫酸酯和磺酸酯，还可以是C1-C6直链和支链羰基化合物如酰氯、酰溴、酸酐、酯和羧酸，其中该羰基化合物还可进一步被含芳杂环的取代基，含巯基的氨基酸、卤素取代。

3.式I化合物的药学上可接受的盐也属于本发明的范围，其药学上可接受的盐为盐酸盐、硫酸盐、酒石酸盐或柠檬酸盐。

4.本发明的另一个目的在于公开了式I化合物在保护造血、免疫系统和辐射防护中的用途。

可按照下列流程制备本发明的化合物