[发明专利]磷脂爬行酶抑制剂在制备用于预防或抑制癌细胞生长药物中的应用有效
申请号: | 201210413913.7 | 申请日: | 2012-10-25 |
公开(公告)号: | CN103372213A | 公开(公告)日: | 2013-10-30 |
发明(设计)人: | 詹尔昌;范宏二;陈桂添;郭永斌;陈进勋;范仲维 | 申请(专利权)人: | 詹尔昌 |
主分类号: | A61K45/00 | 分类号: | A61K45/00;A61K39/395;A61P35/00 |
代理公司: | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 11139 | 代理人: | 孙皓晨 |
地址: | 中国台*** | 国省代码: | 中国台湾;71 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 磷脂 爬行 抑制剂 制备 用于 预防 抑制 癌细胞 生长 药物 中的 应用 | ||
1.磷脂爬行酶(PLSCR)抑制剂在制备用于预防或抑制癌细胞生长药物中的应用,所述的磷脂爬行酶(PLSCR)抑制剂为抑制野生型PLSCR家族蛋白及PLSCR变异型的活性的化合物。
2.如权利要求1所述的应用,其中该野生型PLSCR家族蛋白为PLSCR1、PLSCR2、PLSCR3或PLSCR4。
3.一种医药组成物,其包含PLSCR-抑制剂及医药上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。
4.如权利要求3所述的医药组成物,其中该PLSCR-抑制剂为一种能够降低PLSCR的生物活性的化合物。
5.如权利要求3所述的医药组成物,其中该PLSCR-抑制剂为一种与人类PLSCR1(SEQ ID NO.1)及PLSCR1的经修饰蛋白序列专一性结合的单株抗体或其具结合能力的抗体片段。
6.如权利要求5所述的医药组成物,其中该单株抗体或其具结合能力的抗体片段与SEQ ID NO.2的肽及SEQ ID NO.2的经修饰肽序列专一性结合。
7.如权利要求5所述的医药组成物,其中该单株抗体或其具结合能力的抗体片段与SEQ ID NO.3的肽及SEQ ID NO.3的经修饰肽序列专一性结合。
8.如权利要求5所述的医药组成物,其中该单株抗体或其具结合能力的抗体片段与SEQ ID NO.4的肽及SEQ ID NO.4的经修饰肽序列专一性结合。
9.如权利要求5所述的医药组成物,其中该单株抗体或其具结合能力的抗体片段为人源化单株抗体或经修饰的抗体。
10.如权利要求3所述的医药组成物,其中该PLSCR-抑制剂能够降低PLSCR蛋白的表达水平。
11.如权利要求10所述的医药组成物,其中该PLSCR的表达水平是通过siRNA调控而降低。
12.如权利要求3所述的医药组成物,进一步包含至少一种额外的抗癌剂。
13.如权利要求4所述的医药组成物,其中该PLSCR-抑制剂是通过降低PLSCR的生物活性而抑制癌细胞的增生、移动及侵入。
14.如权利要求13所述的医药组成物,其中该PLSCR-抑制剂是通过去磷酸化作用降低Src的活性而抑制癌细胞。
15.如权利要求13所述的医药组成物,其中该PLSCR-抑制剂是通过去磷酸化作用使Shc的活性降低而抑制癌细胞。
16.如权利要求13所述的医药组成物,其中该PLSCR-抑制剂是通过去磷酸化作用使Erk的活性降低而抑制癌细胞。
17.如权利要求13所述的医药组成物,其中该PLSCR-抑制剂是通过减少细胞周期素D1的表达而抑制癌细胞。
18.如权利要求13所述的医药组成物,其中该PLSCR-抑制剂是通过去磷酸化作用使抑制因子Rb蛋白(retinoblastoma)活化而抑制癌细胞。
19.如权利要求3所述的医药组成物,其中该PLSCR-抑制剂的有效量范围为1mg/kg至10mg/kg。
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