[发明专利]一种乙烯桥连吲哚化合物及其合成方法和用途

权利要求书

1.一种乙烯桥连吲哚化合物，其特征在于：具有如式（I）所示的结构通式：

其中，R′为单取代或多取代的芳香环、杂环或吲哚环。

2.根据权利要求1所述的乙烯桥连吲哚化合物，其特征在于：式（I）中，乙烯桥的构型为E-。

3.根据权利要求1所述的乙烯桥连吲哚化合物，其特征在于：所述的乙烯桥连吲哚化合物是E-3,3-二甲基-2-[2-(4-甲基苯基)乙烯基]-3H-吲哚、E-3,3-二甲基-2-[2-(4-甲氧基苯基)乙烯基]-3H-吲哚、E-3,3-二甲基-2-[2-(4-(N，N-二甲基)氨基苯基)乙烯基]-3H-吲哚、E-3,3-二甲基-2-[2-(3-吲哚基)乙烯基]-3H-吲哚、E-3,3-二甲基-2-[2-(3-硝基苯基)乙烯基]-3H-吲哚、E-3,3-二甲基-2-[2-(1-甲基-3-吲哚基)乙烯基]-3H-吲哚、E-3,3-二甲基-2-[2-(5-甲基-3-吲哚基)乙烯基]-3H-吲哚、E-3,3-二甲基-2-[2-(2-呋喃基)乙烯基]-3H-吲哚、E-3,3-二甲基-2-[2-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙烯基]-3H-吲哚、E-3,3-二甲基-2-[2-(3-甲氧苯基)乙烯基]-3H-吲哚、E-3,3-二甲基-2-[2-(2-甲氧苯基)乙烯基]-3H-吲哚、E-3,3-二甲基-2-[2-(4-硝基苯基)乙烯基]-3H-吲哚、E-3,3-二甲基-2-[2-(2-硝基苯基)乙烯基]-3H-吲哚、E-3,3-二甲基-2-[2-(4-溴代苯基)乙烯基]-3H-吲哚、E-3,3-二甲基-2-[2-(4-三氟甲苯基)乙烯基]-3H-吲哚、E-3,3-二甲基-2-[2-(2-三氟甲苯基)乙烯基]-3H-吲哚、E-3,3-二甲基-2-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙烯基]-3H-吲哚、E-3,3-二甲基-2-[2-(6-氟吲哚基)乙烯基]-3H-吲哚或E-3,3-二甲基-2-[2-(6-氯吲哚基)乙烯基]-3H-吲哚、E-3,3-二甲基-2-[2-(4-N，N-二乙基氨基苯基)乙烯基]-3H-吲哚、E-3,3-二甲基-2-[2-(5-溴-3-吲哚基)乙烯基]-3H-吲哚、E-3,3-二甲基-2-[2-(1,2-二甲基-3-吲哚基)乙烯基]-3H-吲哚、E-3,3-二甲基-2-[2-(7-硝基-3-吲哚基)乙烯基]-3H-吲哚、E-3,3-二甲基-2-[2-(4-氰基-3-吲哚基)乙烯基]-3H-吲哚。

4.权利要求1-3任一项所述的乙烯桥连吲哚化合物的合成方法，其特征在于包括以下步骤：将2,3,3-三甲基-3H-吲哚与无机酸反应成盐，然后以醇类化合物为溶剂将该盐与芳香醛反应，经纯化制备得到如式（I）所示的乙烯桥连吲哚化合物。

5.根据权利要求4所述的乙烯桥连吲哚化合物的合成方法，其特征在于：步骤（2）所述芳香醛的通式为R′-CHO，R′为单取代或多取代的芳香环、杂环或吲哚环。

6.根据权利要求4所述的乙烯桥连吲哚化合物的合成方法，其特征在于：步骤（2）所述的芳香醛与2,3,3-三甲基-3H-吲哚的摩尔比为(1～1.5):1。

7.根据权利要求4所述的乙烯桥连吲哚化合物的合成方法，其特征在于：步骤（2）所述的醇类化合物优选甲醇、乙醇、丙醇或丁醇中的一种。

8.根据权利要求4-7任一项所述的乙烯桥连吲哚化合物的合成方法，其特征在于包括以下步骤：

（1）2,3,3-三甲基-3H-吲哚盐的合成：取2,3,3-三甲基-3H-吲哚，加入无机酸，室温下搅拌反应20-50min，然后减压蒸除未反应的无机酸，得到2,3,3-三甲基-3H-吲哚盐；

（2）乙烯桥连吲哚组合物的合成：取芳香醛与2,3,3-三甲基-3H-吲哚盐混合，加入醇类化合物为溶剂，60-90°C下回流反应，待反应完全之后停止加热，待反应液冷却至室温，减压蒸除溶剂，分离得到如式（I）所示的乙烯桥连吲哚化合物。

9.权利要求1-3任一项所述的乙烯桥连吲哚化合物在抗肿瘤药物中的应用。

10.根据权利要求9所述的乙烯桥连吲哚化合物在抗肿瘤药物中的应用，其特征在于：所述的抗肿瘤药物是治疗胃癌、肺癌、乳腺癌、肠癌、肝癌、多药耐药性肝癌、白血病、宫颈癌、黑色素瘤、卵巢癌、神经母细胞瘤、鼻咽癌、淋巴瘤或肾母细胞瘤的药物。