[发明专利]蛋白酶体抑制剂有效
申请号: | 201210398741.0 | 申请日: | 2007-08-06 |
公开(公告)号: | CN102961387A | 公开(公告)日: | 2013-03-13 |
发明(设计)人: | 爱德华·J·奥尔哈瓦;米海阿拉·D·丹卡 | 申请(专利权)人: | 米伦纽姆医药公司 |
主分类号: | A61K31/69 | 分类号: | A61K31/69;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 | 代理人: | 沈锦华 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 蛋白酶 抑制剂 | ||
1.一种式(I)化合物或其硼酸酐用于制备治疗癌症的药物的用途,
其中:
Z1和Z2各自独立地为羟基;或
Z1和Z2一起形成源自硼酸络合剂的部分。
2.根据权利要求1所述的用途,其中所述药物与第二治疗剂联合投予。
3.根据权利要求2所述的用途,其中所述第二治疗剂选自由DNA损伤化疗剂和破坏细胞复制的化疗剂组成的群组。
4.根据权利要求2所述的用途,其中所述第二治疗剂选自由以下物质组成的群组:拓扑异构酶I抑制剂;拓扑异构酶II抑制剂;烷基化剂;DNA嵌入剂;DNA嵌入剂和自由基产生剂;核苷模拟物;紫杉醇、多西紫杉醇和相关类似物;长春新碱、长春碱和相关类似物;沙利度胺、来那度胺和相关类似物;蛋白酶体抑制剂;NF-κB抑制剂;在所要治疗的癌症中被上调、过表达或活化的蛋白质或酶的抑制剂;以及与过表达于所要治疗的癌症中的蛋白质结合的抗体。
5.根据权利要求1所述的用途,其中所述癌症为多发性骨髓瘤。
6.根据权利要求2、3或4所述的用途,其中所述癌症为多发性骨髓瘤。
7.根据权利要求3所述的用途,其中所述第二治疗剂为沙利度胺、来那度胺或相关类似物。
8.根据权利要求1所述的用途,其中所述癌症为血液恶性肿瘤,其选自骨髓白血病(AML);慢性骨髓性白血病(CML),包括加速期CML和急变期CML(CML-BP);急性淋巴母细胞白血病(ALL);慢性淋巴细胞白血病(CLL);霍奇金病(HD);非霍奇金淋巴瘤(NHL),包括滤泡性淋巴瘤和套细胞淋巴瘤;B细胞淋巴瘤;T细胞淋巴瘤;多发性骨髓瘤(MM);瓦尔登斯特伦巨球蛋白血症;骨髓发育不良综合症(MDS),包括难治性贫血(RA)、难治性贫血伴有环形铁粒幼细胞(RARS)、难治性贫血伴有原始细胞过多(RAEB)和转变中的RAEB(RAEB-T);以及骨髓增殖性综合症。
9.根据权利要求2、3或4所述的用途,其中所述癌症为血液恶性肿瘤,其选自骨髓白血病(AML);慢性骨髓性白血病(CML),包括加速期CML和急变期CML(CML-BP);急性淋巴母细胞白血病(ALL);慢性淋巴细胞白血病(CLL);霍奇金病(HD);非霍奇金淋巴瘤(NHL),包括滤泡性淋巴瘤和套细胞淋巴瘤;B细胞淋巴瘤;T细胞淋巴瘤;多发性骨髓瘤(MM);瓦尔登斯特伦巨球蛋白血症;骨髓发育不良综合症(MDS),包括难治性贫血(RA)、难治性贫血伴有环形铁粒幼细胞(RARS)、难治性贫血伴有原始细胞过多(RAEB)和转变中的RAEB(RAEB-T);以及骨髓增殖性综合症。
10.根据权利要求9所述的用途,其中所述第二治疗剂为沙利度胺、来那度胺或相关类似物。
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