[发明专利]蛋白酶体抑制剂有效

专利信息
申请号: 201210398741.0 申请日: 2007-08-06
公开(公告)号: CN102961387A 公开(公告)日: 2013-03-13
发明(设计)人: 爱德华·J·奥尔哈瓦;米海阿拉·D·丹卡 申请(专利权)人: 米伦纽姆医药公司
主分类号: A61K31/69 分类号: A61K31/69;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 代理人: 沈锦华
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 蛋白酶 抑制剂
【权利要求书】:

1.一种式(I)化合物或其硼酸酐用于制备治疗癌症的药物的用途,

其中:

Z1和Z2各自独立地为羟基;或

Z1和Z2一起形成源自硼酸络合剂的部分。

2.根据权利要求1所述的用途,其中所述药物与第二治疗剂联合投予。

3.根据权利要求2所述的用途,其中所述第二治疗剂选自由DNA损伤化疗剂和破坏细胞复制的化疗剂组成的群组。

4.根据权利要求2所述的用途,其中所述第二治疗剂选自由以下物质组成的群组:拓扑异构酶I抑制剂;拓扑异构酶II抑制剂;烷基化剂;DNA嵌入剂;DNA嵌入剂和自由基产生剂;核苷模拟物;紫杉醇、多西紫杉醇和相关类似物;长春新碱、长春碱和相关类似物;沙利度胺、来那度胺和相关类似物;蛋白酶体抑制剂;NF-κB抑制剂;在所要治疗的癌症中被上调、过表达或活化的蛋白质或酶的抑制剂;以及与过表达于所要治疗的癌症中的蛋白质结合的抗体。

5.根据权利要求1所述的用途,其中所述癌症为多发性骨髓瘤。

6.根据权利要求2、3或4所述的用途,其中所述癌症为多发性骨髓瘤。

7.根据权利要求3所述的用途,其中所述第二治疗剂为沙利度胺、来那度胺或相关类似物。

8.根据权利要求1所述的用途,其中所述癌症为血液恶性肿瘤,其选自骨髓白血病(AML);慢性骨髓性白血病(CML),包括加速期CML和急变期CML(CML-BP);急性淋巴母细胞白血病(ALL);慢性淋巴细胞白血病(CLL);霍奇金病(HD);非霍奇金淋巴瘤(NHL),包括滤泡性淋巴瘤和套细胞淋巴瘤;B细胞淋巴瘤;T细胞淋巴瘤;多发性骨髓瘤(MM);瓦尔登斯特伦巨球蛋白血症;骨髓发育不良综合症(MDS),包括难治性贫血(RA)、难治性贫血伴有环形铁粒幼细胞(RARS)、难治性贫血伴有原始细胞过多(RAEB)和转变中的RAEB(RAEB-T);以及骨髓增殖性综合症。

9.根据权利要求2、3或4所述的用途,其中所述癌症为血液恶性肿瘤,其选自骨髓白血病(AML);慢性骨髓性白血病(CML),包括加速期CML和急变期CML(CML-BP);急性淋巴母细胞白血病(ALL);慢性淋巴细胞白血病(CLL);霍奇金病(HD);非霍奇金淋巴瘤(NHL),包括滤泡性淋巴瘤和套细胞淋巴瘤;B细胞淋巴瘤;T细胞淋巴瘤;多发性骨髓瘤(MM);瓦尔登斯特伦巨球蛋白血症;骨髓发育不良综合症(MDS),包括难治性贫血(RA)、难治性贫血伴有环形铁粒幼细胞(RARS)、难治性贫血伴有原始细胞过多(RAEB)和转变中的RAEB(RAEB-T);以及骨髓增殖性综合症。

10.根据权利要求9所述的用途,其中所述第二治疗剂为沙利度胺、来那度胺或相关类似物。

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