[发明专利]脂质体、含其的药物组合物和通过用其递送活性剂的方法

权利要求书

1.脂质体，包括：

脂双层；

与疏水性部分缀合的弹性蛋白样多肽(ELP)；和

脂双层稳定剂，

其中所述疏水性部分包装在所述脂双层中。

2.权利要求1的脂质体，其中所述脂双层稳定剂是具有使得实现对脂双层的掺入的性质的类固醇。

3.权利要求1的脂质体，其中所述稳定剂是选自如下的稳定剂：固醇或其衍生物、鞘脂或其衍生物、及它们的组合。

4.权利要求1的脂质体，其中所述稳定剂是选自如下的稳定剂：胆固醇、谷固醇、麦角固醇、豆固醇、4,22-豆甾二烯-3-酮、豆固醇乙酸酯、羊毛固醇、环阿屯醇、及其组合。

5.权利要求1的脂质体，其中所述ELP包括选自如下的一种或多种重复单元：VPGXG、PGXGV、GXGVP、XGVPG、GVPGX、及其组合，其中V是缬氨酸，P是脯氨酸，G是甘氨酸，且X是除了脯氨酸外的任何氨基酸。

6.权利要求5的脂质体，其中所述选择的重复单元重复2至200次。

7.权利要求1的脂质体，其中所述疏水性部分是能够通过包装在脂双层中而包括在所述脂双层中且能够在所述脂双层中固定与其缀合的所述ELP的分子。

8.权利要求1的脂质体，其中所述疏水性部分包括仅含有疏水区的分子或含有亲水和疏水区两者的两亲性分子。

9.权利要求1的脂质体，其中所述疏水性部分是饱和或不饱和的烃、饱和或不饱和的酰基分子、或饱和或不饱和的烷氧基分子。

10.权利要求1的脂质体，其中所述脂双层包括磷脂。

11.权利要求10的脂质体，其中所述磷脂是选自如下的磷脂：磷脂酰胆碱、磷脂酰甘油、磷脂酰肌醇、磷脂酰乙醇胺、及其组合。

12.权利要求11的脂质体，其中所述磷脂具有C16到C24酰基基团。

13.权利要求1的脂质体，其中所述脂双层包括用亲水性聚合物衍生化的磷脂衍生物。

14.权利要求13的脂质体，其中所述亲水性聚合物是选自如下的材料：聚乙二醇、聚乳酸、聚乙醇酸、聚乳酸和聚乙醇酸的共聚物、聚乙烯醇、聚乙烯基吡咯烷酮、寡糖、及其混合物。

15.权利要求1的脂质体，其中所述脂双层包括：

磷脂；

与所述疏水性部分缀合的所述ELP；

用亲水性聚合物衍生化的磷脂衍生物；和

胆固醇。

16.权利要求1的脂质体，其中所述脂质体具有在39℃至45℃范围内的相变温度。

17.权利要求1的脂质体，其中所述脂质体具有在50nm至500nm范围内的直径。

18.权利要求1的脂质体，其中所述脂质体进一步包括活性剂。

19.权利要求18的脂质体，其中所述活性剂包含在所述脂质体的内部空间中、所述脂双层的内部中、脂双层的表面上、或者它们的组合之中或之上。

20.权利要求18的脂质体，其中所述活性剂是药理学活性剂或诊断剂。

21.权利要求19的脂质体，其中所述药理学活性剂选自麻醉剂、抗组胺剂、抗肿瘤药、抗溃疡药、抗癫痫发作剂、肌肉松弛药、免疫抑制剂、抗感染剂、非类固醇抗炎剂、成像剂、营养剂、及其组合。

22.用于将活性剂递送到受试者中的部位的药物组合物，包括：

药学可接受载体或稀释剂；和

包括活性剂的根据权利要求1-17中任一项的脂质体。

23.权利要求22的组合物，其中所述活性剂包含在所述脂质体的内部空间中、所述脂双层的内部中、脂双层的表面上、或者它们的组合之中或之上。

24.权利要求22的组合物，其中所述活性剂是药理学活性剂或诊断剂。

25.权利要求22的组合物，其中所述药理学活性剂选自麻醉剂、抗组胺剂、抗肿瘤药、抗溃疡药、抗癫痫发作剂、肌肉松弛药、免疫抑制剂、抗感染剂、非类固醇抗炎剂、成像剂、营养剂、及其组合。