[发明专利]一种聚氨基酸接枝共聚物及其制备方法

权利要求书

1.一种如式（I）所示的聚氨基酸接枝共聚物，

其中，L独立的选自亚甲基或亚乙基；

R₁为如式（1）~式（4）所示的基团中的任意一种；

R₂为含羟基的聚酯除一个羟基以外的基团、C8~C30的烷基、芳基、C8~C30的烯烃基、C8~C30的炔烃基、含有至少一个杂原子的C8~C30的烷基或具有生物活性的生物小分子除羟基以外的基团；

R₃为甲基，烯丙基或炔丙基；

a，b和c为聚合度，a＞0，b≥0，c＞0，10≤a+b+c≤1000；

n为聚合度，10≤n≤500。

2.根据权利要求1所述的聚氨基酸接枝共聚物，其特征在于，所述R₂为聚乳酸除一个羟基以外的基团、聚乳酸-羟基乙酸共聚物除一个羟基以外的基团、聚ε-己内酯除一个羟基以外的基团、C10~C20的烷基、C8~C20的芳基、C10~C20的烯烃基、C10~C20的炔烃基、含有至少一个杂原子的C1~C20的烷基、紫杉醇除一个羟基以外的基团或喜树碱除一个羟基以外的基团。

3.根据权利要求1所述的聚氨基酸接枝共聚物，其特征在于，所述R₂为油醇基、α-生育酚除去羟基以外的基团和胆固醇除去羟基以外的基团、多西紫杉醇除去羟基以外的基团、10-羟基喜树碱除去羟基以外的基团、拓扑替康除去羟基以外的基团或伊立替康除去羟基以外的基团。

4.根据权利要求1所述的聚氨基酸接枝共聚物，其特征在于，所述a与a+b+c的比值为2~49%。

5.根据权利要求1所述的聚氨基酸接枝共聚物，其特征在于，所述c与a+b+c的比值为2~49%。

6.一种聚氨基酸接枝共聚物的制备方法，包括：

将聚氨基酸、亲水化合物、疏水化合物在缩合促进剂作用下反应，得到如式（I）所示的聚氨基酸接枝共聚物；

所述聚氨基酸为聚谷氨酸、聚天冬氨酸或聚谷氨酸-聚天冬氨酸共聚物；

所述亲水化合物为如式（5）~（8）所示的化合物中的任意一种；

所述疏水化合物为含羟基的聚酯、C8~C30的脂肪醇或具有生物活性的生物小分子；

其中，L独立的选自亚甲基或亚乙基；

R₁为式（1）~式（4）所示的基团；

R₂为含羟基的聚酯除一个羟基以外的基团、C8~C30的烷基、芳基、C8~C30的烯烃基、C8~C30的炔烃基、含有至少一个杂原子的C8~C30的烷基或具有生物活性的生物小分子除羟基以外的基团；

R₃为甲基，烯丙基或炔丙基；

a，b和c为聚合度，a＞0，b≥0，c＞0，10≤a+b+c≤1000；

n为聚合度，10≤n≤500。

7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述缩合促进剂为4-甲氨基吡啶。

8.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述疏水化合物为聚乳酸、聚乳酸-羟基乙酸共聚物、聚ε-己内酯、油烯醇、生育酚、胆甾醇、紫杉醇或喜树碱。

9.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述亲水化合物的数均分子量为2000~12000。

10.根据权利要求6~9任意一项所述的制备方法，其特征在于，所述反应的时间为40~100h，反应温度为0~25℃。