[发明专利]大环内酯合成方法

权利要求书

1.大环内酯或其盐的制备方法，其中：

该大环内酯结构上对应于通式(I)：

该方法包括：

使通式(VI)的活化化合物：

与通式(VII)的哌啶基化合物反应

L是离去基团；

至于R¹、R²和R³：

R¹和R³各自是甲基，且R²是氢，

R¹和R³各自是氢，且R²是甲基，或

R¹、R²和R³各自是氢；和

至于R⁴、R⁵和R⁶：

R⁴和R⁶各自是甲基，且R⁵是氢，

R⁴和R⁶各自是氢，且R⁵是甲基，或

R⁴、R⁵和R⁶各自是氢。

2.权利要求1的方法，其中该方法包括在非极性溶剂存在下使泰乐菌素A(或其盐)、通式(II)的哌啶基化合物

和甲酸反应形成通式(III)的20-哌啶基-泰乐菌素化合物，

至于R¹、R²和R³：

R¹和R³各自是甲基，且R²是氢，

R¹和R³各自是氢，且R²是甲基，或

R¹、R²和R³各自是氢。

3.权利要求1的方法，其中该方法包括使通式(III)的20-哌啶基-泰乐菌素化合物

与酸反应形成通式(IV)的23-O-(6-脱氧-2,3-二-O-甲基-D-阿洛糖基)-20-哌啶基-5-O-碳霉胺糖基-泰乐内酯化合物：

至于R¹、R²和R³：

R¹和R³各自是甲基，且R²是氢，

R¹和R³各自是氢，且R²是甲基，或

R¹、R²和R³各自是氢。

4.权利要求1的方法，其中该方法包括使该23-O-(6-脱氧-2,3-二-O-甲基-D-阿洛糖基)-20-哌啶基-5-O-碳霉胺糖基-泰乐内酯化合物与酸反应形成通式(V)的23-羟基-20-哌啶基-5-O-碳霉胺糖基-泰乐内酯化合物：

R¹和R³各自是甲基，且R²是氢，

R¹和R³各自是氢，且R²是甲基，或

R¹、R²和R³各自是氢。

5.权利要求4的方法，其中该方法还包括通过包括使该20-哌啶基-泰乐菌素化合物与酸反应的方法制备该23-O-(6-脱氧-2,3-二-O-甲基-D-阿洛糖基)-20-哌啶基-5-O-碳霉胺糖基-泰乐内酯化合物。

6.权利要求5的方法，其中使该23-O-(6-脱氧-2,3-二-O-甲基-D-阿洛糖基)-20-哌啶基-5-O-碳霉胺糖基-泰乐内酯化合物的至少一部分和该20-哌啶基-泰乐菌素化合物的至少一部分与HBr反应。