[发明专利]一种酰胺类化合物、其中间体的制备方法及其中间体

权利要求书

1.一种酰胺类化合物1的制备方法，其特征在于包括下列步骤：溶剂中，在碱的作用下，化合物8进行水解反应，得到化合物1即可；

其中，R为氢、C₁～C₁₀的烷基或C₆～C₁₀的芳基。

2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述的溶剂为C₁-C₁₀的醚类溶剂、芳香烃类溶剂、酯类溶剂、酮类溶剂、腈类溶剂或卤代烃类溶剂。

3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述的碱为碳酸盐、碳酸氢盐、碱金属的醇化物和碱金属的氢氧化物中的一种或多种；所述的碱的用量为化合物8摩尔量的1～1.5倍。

4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：水解反应中，所述的水解反应的温度为10～30℃。

5.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：还包括下列步骤：溶剂中，将化合物7与化合物5进行反应，得到化合物8即可；

6.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于：

在制备化合物8的反应中：

反应的温度为-30～30℃；所述的溶剂为C₁-C₁₀的醚类溶剂、芳香烃类溶剂、酯类溶剂、酮类溶剂、腈类溶剂或卤代烃类溶剂。

7.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于：在制备化合物8的反应中还加入碱；所述的碱为无机碱和/或有机碱；所述的无机碱为碳酸盐和/或碳酸氢盐；所述的有机碱为C₁～C₁₀的含氮碱；所述的碱的用量为化合物5摩尔量的1.05～2.5倍；加入碱后所述的制备化合物8的反应包括下列步骤：将化合物5溶于溶剂中，在-30～30℃下与碱混合，搅拌10～30分钟后与化合物7混合，进行反应，得到化合物8即可。

8.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于：在制备化合物8的反应中，还包括下列步骤：在醇类溶剂中，在酸性试剂的作用下，将化合物4水解生成化合物5即可；

9.如权利要求8所述的制备方法，其特征在于：

在制备化合物5的反应中：

所述的醇类溶剂为C₁～C₆的醇类溶剂；所述的C₁～C₆的醇类溶剂为甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇或丁醇；所述的酸性试剂为盐酸、硫酸、硫酸氢钾水溶液和硫酸氢钠水溶液中的一种或多种；所述的酸性试剂中溶质的摩尔量为化合物4的1-4倍；所述的反应的温度为-10～100℃。

10.如权利要求8所述的制备方法，其特征在于：制备化合物5的反应中，还包括下列步骤：溶剂中，将化合物3与乌洛托品进行反应，得到化合物4即可；

11.如权利要求10所述的制备方法，其特征在于：

在制备化合物4的反应中：

所述的溶剂为C₁-C₁₀的醚类溶剂、芳香烃类溶剂、酯类溶剂、酮类溶剂、腈类溶剂或卤代烃类溶剂；所述的乌洛托品的摩尔量为化合物3的1～1.2倍；所述的反应的温度为-10～50℃。

12.如权利要求10所述的制备方法，其特征在于：在制备化合物4的反应中，还包括下列步骤：溶剂中，将化合物2与羟基保护基试剂反应，得到化合物3即可；