[发明专利]一种硝苯地平控释组合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种控释药物制剂，具体地说，涉及一种硝苯地平控释组合物及其制造方法。

背景技术

硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运，并抑制钙离子从细胞内库释放，而不改变血浆钙离子浓度，是目前公认安全有效的一线降压药物之一。

然而，80年代末以来，经医疗实践证实：硝苯地平普通制剂反射性引起心率加快，激活交感神经系统，不利于心肌缺血和心力衰竭的控制；而且需要频繁给药，致使其难以满足患者的用药要求。缓控释制剂作为第三代药物制剂，能明显降低药物的不良反应，维持较长时间的体内药物有效浓度，克服频繁给药的弊端，减少用药的总剂量，从而大大提高患者服药的顺应性。关于硝苯地平缓控释制剂的研究引起人们的大量重视，已开发了大量的控释剂型。

硝苯地平控释片是采用了渗透泵控释技术所制备的新型的控释制剂，一天给药1次，即可满足患者用药需求，患者顺应性好；降压作用显著，血药浓度平稳，对靶器官(如心、脑、肾等)有很好保护作用或能逆转靶器官损害，病人依从性好；药物释放不受胃肠道蠕动、pH值、食物效应等的影响，个体差异小；是一种较为理想的降压药。

目前已有大量的市售产品，例如拜新同，欣然等。

然而在现有技术的硝苯地平控释片中，仍然存在着一些问题。

目前的控释片的半透膜通常使用醋酸纤维素/聚乙二醇，制备出的渗透型控释片，在刚制备好的一段时间内，其释放性能良好，然而储存一段时间后，其释放性能开始下降，储存时间越长，下降越明显，往往在药品规定的有效期(一般两年左右)的后半期，释放性能明显下降，有可能在出厂两年后就无法释放出药物。在CN102151253中提供了一种解决办法，即，在半渗透膜材料中，不采用目前普遍使用的醋酸纤维素/聚乙二醇，而是采用乙基纤维素与聚维酮的组合，从而能克服该缺陷。

然而，该专利提供的硝苯地平控释片虽然释放度符合规定，但在平稳释放上并不能完全令人满意，并且为了获得满意的释放度，采用了特殊工艺制备，导致成本明显提高。

发明内容

本发明的目的是提供一种硝苯地平控释组合物，其能解决现有硝苯地平缓释片所存在的缺陷，降低成本，并获得良好的控释片性能。

在本发明人的研究过程中，发现在硝苯地平控释组合物的配方中，采用特定比例的辅料，从而在防止老化，以及释放度指标，成本等上获得了令人惊讶的效果。

本发明的技术方案是：

一种硝苯地平控释组合物，其处方以重量计如下：

  成分  比例  ①药物层  硝苯地平  30-35份  聚维酮  45-55份  卡波姆  60-80份  聚山梨酯80  0.1-0.3份  水  100份  硬脂酸镁  1-2份