[发明专利]扎来普隆双释放胶囊及其制备方法

权利要求书

1.一种扎来普隆双释放胶囊，包括速释微丸和迟释微丸，其特征在于：所述速释微丸和迟释微丸二者所占的重量百分含量分别为20～60%和80～40%；

相对于扎来普隆双释放胶囊中速释部分来说，所述速释微丸由以下重量百分比的原辅料组成：扎来普隆 5～35％，空白微丸 10～60%，填充剂 0～30％，粘合剂 1～15％，崩解剂A 0.5～5%，隔离层成膜材料 0～35％，崩解剂B 0～8％和增溶剂A 0～3％；

相对于扎来普隆双释放胶囊中迟释部分来说，所述迟释微丸由以下重量百分比的原辅料组成：扎来普隆 5～35％，空白微丸 10～50%，填充剂 0～30％，粘合剂 1～15％，崩解剂A 0.5～5%，隔离层成膜材料 0～30％，崩解剂B 0～8％，增溶剂A 0～3％，迟释材料 5～30％，增塑剂 0～5％，抗粘剂 0～10％和增溶剂B 0～1％。

2.根据权利要求1所述的扎来普隆双释放胶囊，其特征在于，所述速释微丸由以下重量百分比的原辅料组成：扎来普隆 10～30％，空白微丸 20～50%，填充剂 5～20％，粘合剂 5～15％，崩解剂A 1～5%，隔离层成膜材料 5～20％，崩解剂B 0～7％和增溶剂A 0～3％；

所述迟释微丸由以下重量百分比的原辅料组成：扎来普隆 10～30％，空白微丸 20～50%，填充剂 5～20％，粘合剂5～15％，崩解剂A 1～5%，隔离层成膜材料 5～15％，崩解剂B 0～7％，增溶剂A 0～3％，迟释材料 8～25％，增塑剂 0～3％，抗粘剂 0～8％和增溶剂B 0～1％。

3.根据权利要求1或2所述的扎来普隆双释放胶囊，其特征在于：所述空白微丸为蔗糖微丸、微晶纤维素微丸、淀粉微丸、乳糖-微晶纤维素微丸、淀粉-微晶纤维素微丸、蔗糖-淀粉微丸中的任一种或一种以上；

所述填充剂为蔗糖、乳糖、甘露醇、淀粉、微晶纤维素、海藻多糖和壳聚糖中的任一种或一种以上；

所述粘合剂为水、无水乙醇、水和乙醇混合、欧巴代、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、聚维酮、聚乙烯醇和羧甲基纤维素钠中的任一种或一种以上；

所述崩解剂A为羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素和羧甲基纤维素钙中的任一种或一种以上；

所述隔离层成膜材料为欧巴代、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、聚维酮和聚乙烯醇中的任一种或一种以上；

所述崩解剂B为羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素和羧甲基纤维素钙中的任一种或一种以上；

所述增溶剂A为十二烷基硫酸钠、山梨糖醇酐脂肪酸酯、泊洛沙姆、十二烷基磺酸钠、聚山梨酯、熊去氧胆酸、十二烷基硫酸锂和聚山梨酯中的任一种或一种以上；

所述迟释材料为乙基纤维素、羟丙甲纤维素、聚丙烯酸树脂、聚丙烯酸树脂水分散体、乙基纤维素水分散体、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素醋酸纤维素酯、虫胶、邻苯二甲酸醋酸纤维素酯、醋酸纤维素酞酸酯、醋酸乙烯酞酸酯、羟丙甲纤维素酞酸酯、雅克宜、羟丙甲纤维素琥珀酸酯、聚乳酸和棕榈蜡中的任一种或一种以上；

所述增塑剂为枸橼酸三乙酯、乙酰柠檬酸三乙酯、乙酰柠檬酸三丁酯、癸二酸二丁酯、三乙酸甘油酯、聚乙二醇、邻苯二甲酸二乙酯、邻苯二甲酸二丁酯、硬脂酸甘油酯、枸橼酸三丁酯、丁二酸二乙酯、精馏椰子油和丙二醇中的任一种或一种以上；

所述抗粘剂为滑石粉、胶态二氧化硅、硬脂酸镁、硬脂酸钙、硅酸镁和单硬脂酸甘油酯中的任一种或一种以上；

所述增溶剂B为十二烷基硫酸钠、山梨糖醇酐脂肪酸酯、泊洛沙姆、十二烷基磺酸钠、聚山梨酯、熊去氧胆酸、十二烷基硫酸锂、聚山梨酯、聚乙二醇和羟丙甲纤维素中的任一种或一种以上。

4.根据权利要求3所述的扎来普隆双释放胶囊，其特征在于：所述速释微丸原辅料组成中空白微丸为蔗糖微丸，填充剂为甘露醇，粘合剂为羟丙甲纤维素，崩解剂A为交联聚维酮，隔离层成膜材料为羟丙甲纤维素或欧巴代，崩解剂B为交联聚维酮，增溶剂A为十二烷基硫酸钠；

所述迟释微丸原辅料组成中空白微丸为蔗糖微丸，填充剂为甘露醇，粘合剂为羟丙甲纤维素，崩解剂A为交联聚维酮，隔离层成膜材料为羟丙甲纤维素或欧巴代，崩解剂B为交联聚维酮，增溶剂A为十二烷基硫酸钠，迟释材料为聚丙烯酸树脂、聚丙烯酸树脂水分散体或乙基纤维素水分散体，增塑剂为聚乙二醇或枸橼酸三乙酯，抗粘剂为滑石粉，增溶剂B为聚山梨酯或羟丙甲纤维素。