[发明专利]芦荟大黄素衍生物及其制备方法

权利要求书

1.一种芦荟大黄素衍生物，其特征在于其结构式如下：

式中R为

2.一种权利要求1所述的芦荟大黄素衍生物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

（1）合成3-溴甲基-1,8-二羟基-9,10-蒽醌

将芦荟大黄素加入到干燥的二氯甲烷中，-5～5℃下，向反应溶液中依次加入三苯基膦和四溴化碳，芦荟大黄素与三苯基膦、四溴化碳的摩尔比为1：3～5：3～5，常温搅拌2～3小时，过滤，滤液浓缩后，残留物经硅胶柱层析纯化，得到3-溴甲基-1,8-二羟基-9,10-蒽醌，化学反应方程式为：

式（1）

（2）合成芦荟大黄素衍生物

将步骤（1）的3-溴甲基-1,8-二羟基-9,10-蒽醌溶解于干燥的N,N-二甲基甲酰胺中，加入碱性物质A，3-溴甲基-1,8-二羟基-9,10-蒽醌与碱性物质A的摩尔比为1：3～5，在氩气保护下室温搅拌24～36小时，减压浓缩，残余物溶于水中，滴加浓度为0.5mol/L的HBr溶液至混合液的pH值为7，加压浓缩，所得固体经甲醇重结晶，得到芦荟大黄素衍生物，化学反应方程式为：

式（2）

式中R为

上述碱性物质A为吡啶或4-甲基吡啶或3-甲基吡啶或者N,N-二甲胺基吡啶。

3.根据权利要求2所述的芦荟大黄素衍生物的制备方法，其特征在于：所述步骤（1）中芦荟大黄素与三苯基膦、四溴化碳的摩尔比为1：3.5～4.5：3.5～4.5。

4.根据权利要求3所述的芦荟大黄素衍生物的制备方法，其特征在于：所述步骤（1）中芦荟大黄素与三苯基膦、四溴化碳的摩尔比为1：4：4。

5.根据权利要求2所述的芦荟大黄素衍生物的制备方法，其特征在于：所述步骤（2）中3-溴甲基-1,8-二羟基-9,10-蒽醌与碱性物质A的摩尔比为1：3.5～4.5。

6.根据权利要求5所述的芦荟大黄素衍生物的制备方法，其特征在于：所述步骤（2）中3-溴甲基-1,8-二羟基-9,10-蒽醌与碱性物质A的摩尔比为1：4。