[发明专利]制备维拉佐酮及其中间体的方法

权利要求书

1.一种制备式(V)化合物的方法，其特征在于式(III)化合物与式(IV)化合物通过偶联反应制得制得式(V)化合物；

R³为H或氨基保护基；

R⁴选自I、Br、Cl或OTf；

R⁸选自H或氨基保护基；

R¹为CN或COR²；R²选自H、OR⁵或NR⁶R⁷；R⁵、R⁶、R⁷独立地选自H或C_1-12烷基；

当R³、R⁸都为氨基保护基时，R³、R⁸各自独立地为氨基保护基。

2.根据权利要求1中所述的制备方法，其特征在于：

式(III)化合物与式(IV)化合物在催化剂作用下发生偶联反应；

式(III)化合物与式(IV)化合物的摩尔比为1∶3～3∶1；

反应温度为20～150℃；

所述催化剂选自钯催化剂、镍催化剂、铜催化剂、钴催化剂、铂催化剂、铑催化剂、铱催化剂、钌催化剂、铁催化剂。

3.根据权利要求2中所述的制备方法，其特征在于：

式(III)化合物与式(IV)化合物的摩尔比为1∶2～2∶1；

反应温度为30～130℃；

反应时间为1h～96h；

所述催化剂为钯催化剂、镍催化剂或铜催化剂；

反应中使用的溶剂选自N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、甲酰胺、二氯甲烷、三氯甲烷、N-甲基吡咯烷酮、四氢呋喃、甲基四氢呋喃、叔丁基甲基醚、异丙醚、乙腈、1，4-二氧六环、1，2-二甲氧基乙烷、2-甲氧基乙醇、2-乙氧基乙醇、甲醇、乙醇、异丙醇、叔丁醇、乙酸乙酯、乙酸甲酯、乙酸异丙酯、甲酸乙酯、丙酮、丁酮、甲基丁基酮、甲基异丁基酮、二甲亚砜、甲苯、二甲苯、氯苯、甲氧基苯、六甲基磷酰三胺、二乙胺、三乙胺、水中的一种或多种的组合。

4.根据权利要求2或3中所述的制备方法，其特征在于：所述催化剂为非铜催化剂时，加入铜催化剂作为助催化剂。