[发明专利]药物载体、其合成及其使用方法无效
申请号: | 201210330369.X | 申请日: | 2007-08-02 |
公开(公告)号: | CN103028118A | 公开(公告)日: | 2013-04-10 |
发明(设计)人: | D.王;R.A.赖因哈德特;X.-M.刘 | 申请(专利权)人: | 内布拉斯加大学评议会 |
主分类号: | A61K47/48 | 分类号: | A61K47/48;A61K45/00;A61P1/02;A61P5/20;A61P19/08;A61P19/10 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 张萍;李炳爱 |
地址: | 美国内布*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 药物 载体 合成 及其 使用方法 | ||
1.式T-X-CD化合物,用于预防或治疗骨病症或骨相关疾病或并发症,其中X为接头域,T为靶向骨的部分,CD为环糊精。
2.权利要求1的化合物,其中所述靶向骨的部分选自阿伦膦酸盐、双膦酸盐、四环素、唾液酸、丙二酸、N,N-二羧甲基胺、4-氨基水杨酸、4-氨基水杨酸、抗体、抗体片段和包含选自D-谷氨酸、L-谷氨酸、D-天冬氨酸和L-天冬氨酸的约2-约100个残基的肽。
3.权利要求2的化合物,其中所述靶向骨的部分为阿伦膦酸盐。
4.权利要求1的化合物,其中所述环糊精选自羟丙基-β-环糊精、α-CD、β-CD、γ-CD、μ-CD、二甲基-β-CD、羧甲基-乙基-β-CD和磺丁基-乙基-β-CD。
5.权利要求4的化合物,其中所述环糊精为羟丙基-β-环糊精。
6.权利要求1的化合物,其中每一个环糊精连接不止一个靶向骨的部分。
7.权利要求1的化合物,其中所述接头域选自键、烷基、烯基、芳基和多肽。
8.包含权利要求1的化合物和至少一种药学可接受载体的组合物。
9.权利要求8的组合物,其进一步包含至少一种骨相关治疗药物。
10.权利要求9的组合物,其中所述至少一种骨相关治疗药物复合于所述化合物的环糊精的疏水孔腔中。
11.权利要求8的组合物,由权利要求1的化合物和至少一种药学可接受载体组成。
12.权利要求1的化合物的用途,用于制备预防或治疗骨病症和骨相关疾病或并发症的药物。
13.权利要求11的用途,其中所述骨病症选自骨质疏松症、骨质减少症、骨折、骨裂、帕哲氏病(畸形性骨炎)、骨退化、骨弱化、骨骼变形、低骨矿物质密度、脊柱侧凸、骨质软化症、骨髓炎、成骨不全、骨硬化症、内生软骨瘤、骨软骨瘤病、软骨发育不全、牙槽骨缺损、脊椎骨压迫、脊髓损伤后骨丢失、缺血坏死、纤维发育不良、牙周病、甲状旁腺功能亢进症(囊性纤维性骨炎)、磷酸酶过少症、进行性骨化性纤维发育不良和骨疼和骨炎。
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