[发明专利]苯并氮杂卓类化合物在制备预防或治疗癫痫的药物中的应用

权利要求书

1.一种苯并氮杂卓类化合物及其药学上可接受的盐或溶剂合物在制备预防或治疗癫痫的药物中的应用，所述苯并氮杂卓类化合物的结构通式为：

式中，R₁为氢或羟基；R₂为氢或羟基；

R₃、R₄选自氢，C1-C6的烷基，用卤素、羟基、C1-C3烷氧基、硝基取代的C1-C6的烷基，C1-C6的烯基，用卤素、羟基、C1-C3烷氧基、硝基取代的C1-C6的烯基，苯基，用卤素、羟基、C1-C3烷氧基、硝基取代的苯基；或者，R₃、R₄二者共同形成双键，双键末端为氢或C1-C4的烷基；

R₅选自氢，苄基，C1-C6烷基，用卤素、羟基或C1-C3烷氧基取代的C1-C6烷基，C3-C6环烷基，用卤素、羟基或C1-C3烷氧基取代的C3-C6环烷基；

n为0或1且当n=0时，R₃和R₄都不为氢。

2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述药学上可接受的盐选自盐酸盐、氢溴酸盐、硝酸盐、硫酸盐、磷酸盐、甲酸盐、乙酸盐、丙酸盐、苯甲酸盐、马来酸盐、富马酸盐、琥珀酸盐、酒石酸盐、柠檬酸盐、甲基磺酸盐、乙基磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐。

3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于：所述药学上可接受的盐为氢溴酸盐。

4.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述药学上可接受的溶剂合物包括通式所示的化合物与水、乙醇、异丙醇、乙醚或丙酮的溶剂合物。

5.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：通式中，R₃、R₄选自甲基、乙基、丙基、异丙基、羟甲基、甲氧基甲基、羟乙基、烯丙基、乙烯基、2、3或4-甲基苯基、2、3或4-甲氧基苯基、2、3或4-硝基苯基、2、3或4-氯苯基、2、3或4-溴苯基、2、3或4-氟苯基、2、3或4-三氟甲基苯基、2、3或4-羟基苯基；

R₅选自甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、环丙基、环丁基、环丙甲基、环戊基、环己基、1’-氟乙基、2’-氟乙基、甲氧基甲基、1’-甲氧基乙基、2’-甲氧基乙基、羟甲基。

6.一种苯并氮杂卓类化合物及其药学上可接受的盐或溶剂合物在制备sigma-1受体的别构调节剂中的应用，所述苯并氮杂卓类化合物的结构通式为：

式中，R₁为氢或羟基；R₂为氢或羟基；

R₃、R₄选自氢，C1-C6的烷基，用卤素、羟基、C1-C3烷氧基、硝基取代的C1-C6的烷基，C1-C6的烯基，用卤素、羟基、C1-C3烷氧基、硝基取代的C1-C6的烯基，苯基，用卤素、羟基、C1-C3烷氧基、硝基取代的苯基；或者，R₃、R₄二者共同形成双键，双键末端为氢或C1-C4的烷基；

R₅选自氢，苄基，C1-C6烷基，用卤素、羟基或C1-C3烷氧基取代的C1-C6烷基，C3-C6环烷基，用卤素、羟基或C1-C3烷氧基取代的C3-C6环烷基；

n为0或1且当n=0时，R₃和R₄都不为氢。