[发明专利]薯蓣皂苷元-3-位衍生物、制备方法及其用途

权利要求书

1.薯蓣皂苷元-3-位衍生物，其特征在于：该衍生物即通式（1）化合物：

通式（1）

其中：R为氨基酸基，如甘氨酸基、丙氨酸基、4-氨基丁酸基、2-氨基戊二酸基、6-氨基己酸基，其中衍生物4 6-氨基己酸薯蓣皂苷元酯和衍生物7 2-氨基-1，5-戊二酸二薯蓣皂苷元酯是新化合物。

2.由权利要求1所述的薯蓣皂苷元-3-位衍生物的制备方法，其特征在于：该制备方法步骤是：

a、氨基酸与二碳酸二叔丁酯(Boc)₂O作用，得到N-boc保护的氨基酸；

b、取N-boc保护的氨基酸与薯蓣皂苷元在催化剂和缩合剂作用下，通过酯化反应，制备得到N-boc-氨基酸薯蓣皂苷元酯；

c、步骤b制备得到的N-boc-氨基酸薯蓣皂苷元酯，在酸性环境下，脱除N-Boc保护基团，得到化合物氨基酸薯蓣皂苷元酯。

3.根据权利要求2所述的薯蓣皂苷元-3-位衍生物的制备方法，其特征在于：步骤a以丙酮-水做溶剂，三乙胺做催化剂，丙酮与水体积比为1：1。

4.根据权利要求2所述的薯蓣皂苷元-3-位衍生物的制备方法，其特征在于：步骤b酯化过程中，以N，N’-二环己基碳二亚胺DCC为缩合剂，以4-二甲氨基吡啶DMAP、对甲基苯磺酸TsOH为促进剂进行酯化反应。

5.根据权利要求2所述的薯蓣皂苷元-3-位衍生物的制备方法，其特征在于：步骤c，化合物反应所需的酸性环境为三氟乙酸CF₃COOH。

6.由权利要求1所述的薯蓣皂苷元-3-位衍生物的用途，主要用于治疗抗炎、抗肿瘤方面，药理实验结果表明，对二甲苯致鼠耳肿胀急性炎症模型中，化合物4 6-氨基己酸薯蓣皂苷元酯，灌胃给药剂量100mg/Kg，对鼠耳肿胀抑制率38.6%，抗急性炎症作用优于同等剂量的薯蓣皂苷元；化合物4对人乳腺癌细胞MDA-MB-231 IC₅₀ 7.6μM、小鼠结肠癌细胞C26 IC₅₀ 4.7μM、人肝癌细胞Hep G2 IC₅₀ 14.6μM三种肿瘤细胞均具有较强的抑制作用。