[发明专利]一种埃索美拉唑药物组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种埃索美拉唑组合物，由埃索美拉唑或其药学上可接受的盐或溶剂化物、pH调节剂与挥发性有机溶媒组成，所述挥发性有机溶媒为乙醇和叔丁醇混合溶剂。

2.根据权利要求1所述的埃索美拉唑组合物，其特征是以埃索美拉唑或其药学上可接受的盐或溶剂化物为主药，用pH调节剂、乙醇和叔丁醇混合溶剂组成的辅料溶液为溶解液形成的组合物。

3.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述挥发性有机溶媒的组成为按体积比叔丁醇：乙醇=1:1～19。

4.根据权利要求1或2所述的组合物，其特征在于所述埃索美拉唑或其盐为埃索美拉唑、埃索美拉唑钠、埃索美拉唑钾、埃索美拉唑镁、埃索美拉唑镁三水合物、埃索美拉唑钠一水合物、埃索美拉唑钠二水合物、埃索美拉唑钠三水合物。

5.根据权利要求4所述的组合物，其特征在于，所述组合物的pH为10.5～12.5。

6.根据权利要求1所述的组合物，其组成包括：

埃索美拉唑、其药学上可接受的盐或溶剂化物，以埃索美拉唑计        40.0g，                       

     pH调节剂                                       适量

     乙醇和叔丁醇混合溶剂                            加至2000ml。

7.根据权利要求1至6任一所述的组合物，其特征在于，通过以下的制备方法得到：取配制处方配比量的90%叔丁醇，加入配制处方量的乙醇，搅拌均匀，用pH调节剂调节溶液的pH值10.5～12.5之间，再加入埃索美拉唑或其药学可接受的盐或溶剂化物，搅拌使溶解，加叔丁醇至全量，搅拌均匀即得。

8.权利要求1至6任一所述的埃索美拉唑组合物在制备药用粉针剂中的应用。

9.一种权利要求1至6任一所述的埃索美拉唑组合物制备得到的埃索美拉唑冻干粉，其特征在于通过以下步骤获得：取配制处方配比量的90%叔丁醇，加入配制处方量的乙醇，搅拌均匀，用pH调节剂调节溶液的pH值10.5～12.5之间，再加入埃索美拉唑或其药学可接受的盐或溶剂化物，搅拌使溶解，加叔丁醇至全量，搅拌均匀后过滤，测定中间体药液的pH值及含量，中间体检测合格后，进行过滤，灌装，半加塞，冷冻干燥，得到最终的冻干制剂，所述的pH调节剂，选自氢氧化钠溶液、碳酸钠溶液、碳酸氢钠溶液、磷酸二氢钠溶液、磷酸氢钠溶液。

10.一种权利要求9所述的制备埃索美拉唑冻干粉的制备方法，其制备方法为：取配制处方配比量的90%叔丁醇，加入配制处方量的乙醇，搅拌均匀，控制温度在30℃以下，用1mol/L氢氧化钠溶液调节溶液的pH值11.0～12.0之间，再加入埃索美拉唑钠，搅拌使溶解，加叔丁醇至全量，搅拌均匀后过滤，测定中间体药液的pH值及含量，中间体检测合格后，进行过滤，分装于西林瓶中，半加塞，于冻干机中控制温度-40～-45℃预冻2～4小时，然后缓慢升温，低温真空干燥10～12小时，再继续升温至20℃，高温真空干燥6～8小时，压塞、轧盖即得。