[发明专利]一种药物组合物及其制备工艺和应用

说明书

技术领域

    本发明属于动物保健和兽药领域，具体涉及一种含有阿莫西林的药物组合物及其制备工艺和应用。

背景技术

抗生素在动物疾病预防与治疗过程中的大量不科学使用，导致了细菌对常用抗生素的敏感性越来越低。细菌则通过多种途径对抗生素产生耐药性，其中以产生β-内酰胺酶，水解青霉素、头孢类药物等中的β-内酰胺环为主。使用β-内酰胺酶抑制剂可大大提高某些β-内酰胺类抗生素的抗菌活性，并扩大抗菌谱。

王红宁教授于1999年至2011年间，在对我国西部地区规模化猪场的细菌耐药性检测中发现，细菌对四环素类、青霉素类、大环内酯类、氟喹诺酮类、氯霉素类药物的平均耐药率高达91%、85.8%、83.8%、54.15%、51.8%

阿莫西林，即羟氨苄西林，是一种最常用的青霉素类β-内酰胺类广谱抗生素，为白色粉末，半衰期约为61.3min。阿莫西林在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90%，其杀菌作用强，能迅速穿透细胞膜，是目前用于治疗动物呼吸系统疾病、猪副嗜血杆菌病及产后感染的最佳药物之一。但阿莫西林容易受到体内β-内酰胺酶的攻击而水解，阿莫西林的有效血药浓度降低，导致各种细菌对阿莫西林的耐药性不断增加。因此，单用阿莫西林对治疗各种疾病越来越达不到预期的效果。

克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂，可与β-内酰胺酶结合生成不可逆的结合物，本身抗菌活性较弱。克拉维酸钾配合阿莫西林可显著提高阿莫西林的抗菌活性及其对细胞膜的穿透能力，疗效可增加几倍甚至几十倍，并可使耐药菌株对药物恢复敏感。

氨溴索为目前临床上使用最为广泛的祛痰剂，能刺激呼吸道界面活性剂的形成及调节浆液性与粘液性的分泌，可同时改进呼吸道纤毛区与无纤毛区的消除作用，降低痰液及纤毛的粘着力，进一步使痰容易咳出，且减轻咳嗽的现象。但其本身没有抗菌作用。发明人通过研究发现，氨溴索与阿莫西林、克拉维酸钾联用，可提高阿莫西林在支气管和肺部组织中的浓度，提高抗菌效果。但迄今尚未见有关三者联合的复方制剂的报道。

发明内容

本发明的目的是针对上述技术问题，提供一种抗菌效果更好、使用更方便的阿莫西林复方制剂；所述阿莫西林复方制剂对动物呼吸系统传染性疾病，如猪传染性胸膜肺炎、副猪嗜血杆菌病的治疗效果明显优于阿莫西林单方制剂；而且所述复方制剂配方合理、科学，与阿莫西林的单方制剂比较，提高了阿莫西林的生物利用度，减少了其用量，更加安全。

为了达到上述目的，本发明采用如下技术方案：

一种药物组合物，包括以下重量份的组分：

阿莫西林5-15重量份，克拉维酸钾1-5重量份，盐酸氨溴索1-5重量份。

本发明所述的药物组合物，还包括药学上可以接受的辅料75-93重量份。所述药学上可以接受的辅料优选无水葡萄糖。

作为本发明的一种优选实施例，所述的药物组合物包括以下重量份的组分：

阿莫西林10重量份，克拉维酸钾2.5重量份，盐酸氨溴索2重量份。

上述的药物组合物，还包括药学上可以接受的辅料85.5重量份。所述药学上可以接受的辅料优选无水葡萄糖。

本发明的另一个目的是提供上述药物组合物，在制备治疗动物呼吸道传染性疾病的药物中的应用。

所述动物呼吸道传染性疾病包括猪传染性胸膜肺炎和副猪嗜血杆菌病。

本发明还提供一种复方阿莫西林可溶性粉的制备方法，所述复方阿莫西林可溶性粉由如下组分构成：

阿莫西林5-15重量份，克拉维酸钾1-5重量份，盐酸氨溴索1-5重量份，无水葡萄糖75-93重量份。

上述组分的优选构成为：

阿莫西林10重量份，克拉维酸钾2.5重量份，盐酸氨溴索2重量份，无水葡萄糖85.5重量份。

所述复方阿莫西林可溶性粉的制备方法包括如下步骤：

（1）将所述重量份的阿莫西林、克拉维酸钾、盐酸氨溴索及无水葡萄糖分别过筛，备用；

（2）称取已过筛好的所述重量份的阿莫西林、克拉维酸钾、盐酸氨溴索及约三分之一所述重量份的无水葡萄糖按照等量递加原则充分混合均匀，得到混合物1；

（3）再将剩余已过好筛的无水葡萄糖加入到所述混合物1中，充分混合均匀，出料，过筛，即得。

本发明所述药物组合物，可以通过口服、非肠道、吸入式喷雾等多种方式给药，优选的是口服给药。口服用的药物组合物，可以是任一种可以接受的制剂，包括但不限于：可溶性粉、水溶液、片剂、胶囊等，优选的是可溶性粉。口服用药物组合物，可以选用的药学上可以接受的辅料，包括无水葡萄糖、可溶性淀粉、乳糖等，优选的是无水葡萄糖。