[发明专利]哌嗪并三唑类化合物及其制备方法和用途有效
申请号: | 201210272101.5 | 申请日: | 2012-08-01 |
公开(公告)号: | CN103570725A | 公开(公告)日: | 2014-02-12 |
发明(设计)人: | 张翱;缪泽鸿;叶娜;宦霞娟;宋子兰;陈川惠子;陈奕;丁健 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海药物研究所 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/501;A61K31/502;A61P9/10;A61P25/28;A61P35/00 |
代理公司: | 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 | 代理人: | 朱梅;陈国军 |
地址: | 201203 上海*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 三唑类 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一类如下通式I表示的哌嗪并三唑类化合物或其异构体或其药剂学上可接受的盐、酯、前药或水合物,
其中,A和B各自独立地为氢或者取代或未取代的C1-C8烃基,并且A和B不同时为氢,其中,所述取代的取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基和氨基;
或者,A和B与相连接的碳原子一起形成取代或未取代的C4-C8脂族环,取代或未取代的C6-C10芳环,取代或未取代的含有1-3个选自N、O和S原子的4-8元杂环,或者取代或未取代的含有1-3个选自N、O和S原子的5-8元芳杂环,其中,所述取代的取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基和氨基;
X为氢、卤素、羟基或氰基;
Y为氢或者取代或未取代的C1-C8烷基,其中,所述取代的取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、C1-C6烷氧基、C2-C6烷羰基、C2-C6烷氧羰基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基和C6-C10芳基;
G为氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6烷羰基、C1-C6烷基氨基或(C1-C6烷基)2氨基;
Z为氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6烷羰基、C1-C6烷基氨基或(C1-C6烷基)2氨基;
并且Y、G和Z不同时为氢;
R选自氢或者取代或未取代的C1-C8烷基;所述取代的取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、C1-C6烷氧基、C2-C6烷羰基、C2-C6烷氧羰基和C6-C10芳基。
2.根据权利要求1所述的哌嗪并三唑类化合物或其异构体或其药剂学上可接受的盐、酯、前药或水合物,其中,
A和B各自独立地为氢,取代或未取代的C1-C8烷基,取代或未取代的C2-C8链烯基,或者取代或未取代的C2-C8炔基,并且A和B不同时为氢,其中,所述取代的取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基和氨基;
或者,A和B与相连接的碳原子一起形成取代或未取代的C4-C7脂族环,取代或未取代的C6-C8芳环,取代或未取代的含有1-3个选自N、O和S原子的4-7元杂环,或取代或未取代的含有1-3个选自N、O和S原子的5-7元芳杂环,其中,所述取代的取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基和氨基;
X为氢、卤素、羟基或氰基;
Y为氢或者取代或未取代的C1-C6烷基,所述取代的取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、C1-C4烷氧基、C2-C4烷羰基、C2-C4烷氧羰基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基和C6-C8芳基;
G独立地为氢、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C2-C4烷羰基、C1-C4烷基氨基或(C1-C4烷基)2氨基;
Z独立地为氢、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C2-C4烷羰基、C1-C4烷基氨基或(C1-C4烷基)2氨基;
并且Y、G和Z不同时为氢;
R选自氢或者取代或未取代的C1-C6烷基;所述取代的取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、C1-C4烷氧基、C2-C4烷羰基、C2-C4烷氧羰基和C6-C8芳基。
3.根据权利要求2所述的哌嗪并三唑类化合物或其异构体或其药剂学上可接受的盐、酯、前药或水合物,其中,
A和B各自独立地为氢或者取代或未取代的C1-C6烷基,并且A和B不同时为氢,其中,所述取代的取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基和氨基;
或者,A和B与相连接的碳原子一起形成取代或未取代的C4-C7脂族环或者取代或未取代的C6-C8芳环,其中,所述取代的取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基和氨基;
X为氢、卤素、羟基或氰基;
Y为氢或者取代或未取代的C1-C6烷基,所述取代的取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、C1-C4烷氧基、C2-C4烷羰基、C2-C4烷氧羰基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基和C6-C8芳基;
G独立地为氢、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C2-C4烷羰基、C1-C4烷基氨基或(C1-C4烷基)2氨基;
Z独立地为氢、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C2-C4烷羰基、C1-C4烷基氨基或(C1-C4烷基)2氨基;
并且Y、G和Z不同时为氢;
R选自氢或者取代或未取代的C1-C6烷基;所述取代的取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基和氨基。
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