[发明专利]哌嗪并三唑类化合物及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201210272101.5 申请日: 2012-08-01
公开(公告)号: CN103570725A 公开(公告)日: 2014-02-12
发明(设计)人: 张翱;缪泽鸿;叶娜;宦霞娟;宋子兰;陈川惠子;陈奕;丁健 申请(专利权)人: 中国科学院上海药物研究所
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/501;A61K31/502;A61P9/10;A61P25/28;A61P35/00
代理公司: 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 代理人: 朱梅;陈国军
地址: 201203 上海*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 三唑类 化合物 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一类如下通式I表示的哌嗪并三唑类化合物或其异构体或其药剂学上可接受的盐、酯、前药或水合物,

其中,A和B各自独立地为氢或者取代或未取代的C1-C8烃基,并且A和B不同时为氢,其中,所述取代的取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基和氨基;

或者,A和B与相连接的碳原子一起形成取代或未取代的C4-C8脂族环,取代或未取代的C6-C10芳环,取代或未取代的含有1-3个选自N、O和S原子的4-8元杂环,或者取代或未取代的含有1-3个选自N、O和S原子的5-8元芳杂环,其中,所述取代的取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基和氨基;

X为氢、卤素、羟基或氰基;

Y为氢或者取代或未取代的C1-C8烷基,其中,所述取代的取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、C1-C6烷氧基、C2-C6烷羰基、C2-C6烷氧羰基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基和C6-C10芳基;

G为氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6烷羰基、C1-C6烷基氨基或(C1-C6烷基)2氨基;

Z为氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6烷羰基、C1-C6烷基氨基或(C1-C6烷基)2氨基;

并且Y、G和Z不同时为氢;

R选自氢或者取代或未取代的C1-C8烷基;所述取代的取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、C1-C6烷氧基、C2-C6烷羰基、C2-C6烷氧羰基和C6-C10芳基。

2.根据权利要求1所述的哌嗪并三唑类化合物或其异构体或其药剂学上可接受的盐、酯、前药或水合物,其中,

A和B各自独立地为氢,取代或未取代的C1-C8烷基,取代或未取代的C2-C8链烯基,或者取代或未取代的C2-C8炔基,并且A和B不同时为氢,其中,所述取代的取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基和氨基;

或者,A和B与相连接的碳原子一起形成取代或未取代的C4-C7脂族环,取代或未取代的C6-C8芳环,取代或未取代的含有1-3个选自N、O和S原子的4-7元杂环,或取代或未取代的含有1-3个选自N、O和S原子的5-7元芳杂环,其中,所述取代的取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基和氨基;

X为氢、卤素、羟基或氰基;

Y为氢或者取代或未取代的C1-C6烷基,所述取代的取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、C1-C4烷氧基、C2-C4烷羰基、C2-C4烷氧羰基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基和C6-C8芳基;

G独立地为氢、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C2-C4烷羰基、C1-C4烷基氨基或(C1-C4烷基)2氨基;

Z独立地为氢、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C2-C4烷羰基、C1-C4烷基氨基或(C1-C4烷基)2氨基;

并且Y、G和Z不同时为氢;

R选自氢或者取代或未取代的C1-C6烷基;所述取代的取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、C1-C4烷氧基、C2-C4烷羰基、C2-C4烷氧羰基和C6-C8芳基。

3.根据权利要求2所述的哌嗪并三唑类化合物或其异构体或其药剂学上可接受的盐、酯、前药或水合物,其中,

A和B各自独立地为氢或者取代或未取代的C1-C6烷基,并且A和B不同时为氢,其中,所述取代的取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基和氨基;

或者,A和B与相连接的碳原子一起形成取代或未取代的C4-C7脂族环或者取代或未取代的C6-C8芳环,其中,所述取代的取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基和氨基;

X为氢、卤素、羟基或氰基;

Y为氢或者取代或未取代的C1-C6烷基,所述取代的取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、C1-C4烷氧基、C2-C4烷羰基、C2-C4烷氧羰基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基和C6-C8芳基;

G独立地为氢、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C2-C4烷羰基、C1-C4烷基氨基或(C1-C4烷基)2氨基;

Z独立地为氢、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C2-C4烷羰基、C1-C4烷基氨基或(C1-C4烷基)2氨基;

并且Y、G和Z不同时为氢;

R选自氢或者取代或未取代的C1-C6烷基;所述取代的取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基和氨基。

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