[发明专利]蛋白质络氨酸磷酸酶抑制剂无效
| 申请号： | 201210265428.X | 申请日： | 2012-07-30 |
| 公开（公告）号： | CN102757299A | 公开（公告）日： | 2012-10-31 |
| 发明（设计）人： | 黄璐琦;高伟 | 申请（专利权）人： | 中国中医科学院中药研究所 |
| 主分类号： | C07C13/60 | 分类号： | C07C13/60;C07C22/04;C07C33/14;C07C35/42;C07C211/41;C07C211/25;A61K31/015;A61K31/025;A61K31/045;A61K31/047;A61K31/13;A61K31/133;A61P3/10 |
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| 地址： | 100700 *** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 蛋白质 氨酸 磷酸酶 抑制剂 | ||
1.式(I)的化合物，
其中R1为氢、烷氧基、低级烷基、芳基、卤素、卤代烷基、羟基、羟基烷基、氨基、氨基烷基，羰基烷基；
R2独立地选自氢、低级烷基、烷氧基、羟基、羟基烷基、卤素、卤代烷基；
R3独立地选自氢或低级烷基、羟基；
R4独立地选自氢或低级烷基、羟基；
R5独立地为氢、烷基、卤代烷基、羟基、卤素；
或其对应异构体，
在制备用于抑制蛋白质络氨酸磷酸酶药物中的应用。
2.式(II)的化合物
其中，
R1独立地为C1-C4的烷基、羟基，羟基烷基、卤素、卤代烷烃；
R2独立地为氢、C1-C4的烷基、羟基、羟基烷基；
R4独立地为请、C1-C4的烷基；
或其对映异构体，
在制备用于抑制蛋白质络氨酸磷酸酶药物中的应用。
3.选自以下的化合物
其中X为卤素，
或其对应异构体，
在制备用于抑制蛋白质络氨酸磷酸酶药物中的应用。
4.包含权利要求1-3中任意一权利要求所述化合物在制备由于体内蛋白质络氨酸磷酸酶高表达所致2-型糖尿病药物中的应用。
5.包含权利要求1-3中任意一权利要求所述化合物在制备由于体内蛋白质络氨酸磷酸酶高表达所致肥胖症药物中的应用。
6.包含权利要求1-3中任意一权利要求所述化合物，或其对映异构体和可药用载体的组合物，在制备用于抑制蛋白质络氨酸磷酸酶药物中的应用。
7.包含权利要求1-3中任意一权利要求所述化合物，或其对映异构体和可药用载体的组合物，在制备由于体内蛋白质络氨酸磷酸酶高表达所致2-型糖尿病药物中的应用。
8.包含权利要求1-3中任意一权利要求所述化合物，或其对映异构体和可药用载体的组合物，在制备由于体内蛋白质络氨酸磷酸酶高表达所致肥胖症药物中的应用。
9.权利要求6、7或8中所述组合物，进一步包括至少一种另外的具有治疗糖尿病或肥胖症的药物。
10.权利要求9所述的组合物，其中所述的至少一种另外的具有治疗糖尿病或肥胖症的药物是磺酰脲类、美格替萘类、双胍类、α-葡糖苷酶抑制剂类、过氧化物酶体增长因子受体-γ激动剂类、甘油三酸酯转移蛋白(apo-B/MTP)抑制剂类、MCR-4激动剂类、血清素和去甲肾上腺素再摄取抑制剂类、脂酶抑制剂类或食欲抑制剂。
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