[发明专利]一种7-氧杂-4-氮杂-螺[2,5]辛烷衍生物及其制备方法无效
| 申请号: | 201210262186.9 | 申请日: | 2012-07-27 |
| 公开(公告)号: | CN102746251A | 公开(公告)日: | 2012-10-24 |
| 发明(设计)人: | 毛侦军;屈海军;赵彦彦;陈迪;林旭锋 | 申请(专利权)人: | 浙江大学 |
| 主分类号: | C07D265/34 | 分类号: | C07D265/34 |
| 代理公司: | 杭州求是专利事务所有限公司 33200 | 代理人: | 韩介梅 |
| 地址: | 310027 浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 氧杂 氮杂 辛烷 衍生物 及其 制备 方法 | ||
1.一种7-氧杂-4-氮杂-螺[2,5]辛烷衍生物,其特征是它的结构如式(1):
式(1);
式中:Ar1和Ar2选自芳基或取代的芳基,所述的取代的芳基上的取代基选自卤素、三氟甲基、C1~C4的烃基或C1~C4的烃氧基中的任意1~3个。
2.一种7-氧杂-4-氮杂-螺[2,5]辛烷衍生物的制备方法,其特征是在甲醇中,以1,1-环丙基-α-氨基酮衍生物和硼氢化钠为原料,在室温进行还原反应1~12小时,然后加入1,2-二氯乙烷,并用饱和食盐水洗涤,有机相浓缩至干后得到1,1-环丙基-α-氨基醇衍生物;然后将所得到的上述1,1-环丙基-α-氨基醇衍生物和乙烯基二苯基三氟甲磺酸锍盐混合在四氢呋喃中,在氢化钠存在下,在0~50℃搅拌反应1~5小时,经分离纯化得到7-氧杂-4-氮杂-螺[2,5]辛烷衍生物;1,1-环丙基-α-氨基酮衍生物、硼氢化钠、乙烯基二苯基三氟甲磺酸锍盐和氢化钠之间的摩尔比为1: 1~2:1~1.5:2~4;反应式为:
;
式中:Ar1和Ar2选自芳基或取代的芳基,所述的取代的芳基上的取代基选自卤素、三氟甲基、C1~C4的烃基或C1~C4的烃氧基中的任意1~3个。
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